- Гиперчувствительность к активному веществу или любому вспомогательному компоненту препарата;
- противопоказан в период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- некомпенсированная сердечная недостаточность;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных средств (в т.ч. в анамнезе);
- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, острый геморрагический гастрит, активное желудочно-кишечное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (язвенный колит, болезнь Крона);
- цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
- тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- тяжелая почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия;
- беременность, период грудного вскармливания;
- детский возраст до 15 лет.
Суппозитории не должны применяться у пациентов с какими-либо воспалительными заболеваниями прямой кишки или заднего прохода, или у пациентов с недавно отмечавшимся кровотечением из прямой кишки или заднего прохода.
С осторожностью:
Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу максимально возможным коротким курсом при: ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, хронической сердечной недостаточности, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, курении, почечной недостаточности с КК 30-60 мл/мин, анамнестических данных о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, при наличии инфекции Helicobacter pylori, в пожилом возрасте, при длительном использовании нестероидных противовоспалительных средств, частом употреблении алкоголя, тяжелых соматических заболеваниях, сопутствующей терапии следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
Беременность и лактация:
АМЕЛОТЕКС® противопоказан во время беременности. Подавление синтеза простагландинов может оказывать нежелательное воздействие на течение беременности и развитие плода.
Известно, что нестероидные противовоспалительные препараты проникают в грудное молоко, поэтому АМЕЛОТЕКС® не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.
1 суппозиторий содержит:
Действующее вещество: мелоксикам 7,5 мг
Вспомогательные вещества:
Жир твердый (Суппосир ВР) 1636,0 мг
Макрогола глицерилгидроксистеарат 16,5 мг
АМЕЛОТЕКС® - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активностициклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.
Подавляет синтез простагладинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2.
Абсолютная биодоступность мелоксикама - 89 %.
Максимальная концентрация препарата в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается приблизительно через 5 часов после применения препарата. При однократном приеме препарата средняя максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 5-6 ч. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 мг и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигаются в течение 3-5 дней. Диапазон различий между Сmах и Сmin препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 15 мг - 0,8- 2,1 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin и Сmax).
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет более 99 %. Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50 % максимальной концентрации препарата в плазме. Объем распределения низкий, в среднем составляет 11л. Индивидуальные колебания - 30-40 %.
Метаболизм
Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3А4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выведение
Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
Недостаточность функции печени и/или почек
Недостаточность функции печени, а также почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывают. При терминальной стадии почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.
Пожилые пациенты (старше 65 лет)
У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период устойчивого состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых.
Мелоксикам
АМЕЛОТЕКС суппозитории 15мг N6
АМЕЛОТЕКС суппозитории 7,5мг N3
АМЕЛОТЕКС суппозитории 7,5мг N6
Мелоксикам
Мелоксикам
Мелоксикам
Мелоксикам
Мелоксикам
