Показания к применению
- симптоматическое лечение ревматических заболеваний: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева);
- симптоматическое лечение остеоартроза.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к мелоксикаму или другому компоненту препарата;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения;
- выраженные нарушения функции печени;
- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин) (без проведения гемодиализа);
- острая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);
- желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярные кровотечения, другие геморрагические заболевания;
- воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит);
- болевой синдром после операции коронарного шунтирования;
- детский и подростковый возраст до 16 лет;
- беременность и период лактации.
Мелофлам® не следует назначать пациентам при наличии симптомов бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы, наличии носовых полипов, развившихся после введения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (возможны перекрестные аллергические реакции с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС).
Фармакологическое действие
Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность после приема внутрь 89%. После однократного приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5-6 часов. Концентрации мелоксикама в плазме крови пропорциональны дозе (7,5 или 15 мг). Равновесная концентрация достигается на 3-5 сутки приема препарата. При длительном применении концентрация препарата в крови аналогична концентрации при первом достижении равновесной концентрации. Колебания концентрации мелоксикама в плазме крови при приеме 1 раз в сутки невелики и находятся в пределах 0,4- 1,0 мкг/мл для дозы 7,5 мг и 0,8-2,0 мкг/мл для дозы 15 мг. Прием пищи не влияет на абсорбцию мелоксикама. В плазме крови 99% мелоксикама находится в связанном с белками виде, главным образом с альбумином. Мелоксикам хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет 50% от концентрации в плазме крови. Объем распределения - в среднем 11 литров. Мелоксикам подвергается интенсивной биотрансформации в печени, при этом образуются 4 фармакодинамически неактивных метаболита. Метаболизм препарата примерно на 2/3 связан с активностью ферментов системы цитохрома (CYP) P-450 (в основном - изофермента CYP2C9 и в меньшей степени CYP3A4), а остальная 1/3 часть метаболизируется другими путями (например, перекисным окислением). Основной метаболит - 5'-карбоксимелоксикам (60% дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5'- гидроксимелоксикама, который также выделяется, но в меньших количествах (9% дозы). В метаболизме мелоксикама важную роль играет CYP2C9, а роль фермента CYP3A4 незначительна. Два других метаболита, составляющие соответственно 16% и 4% введенной дозы образуются, скорее всего, под действием пероксидаз. Мелоксикам выделяется преимущественно в виде метаболитов и в равных количествах обнаруживается в моче и кале. В неизмененном виде с калом выделяется менее 5% введенной дозы мелоксикама, а в моче определяются лишь следы исходного вещества. Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести существенно не влияют на фармакокинетические параметры мелоксикама. Средний период полувыведения составляет около 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин; у лиц пожилого возраста он несколько ниже, чем у молодых.
