Показания к применению
Симптоматическое лечение ревматоидного артрита, ослабление болевого синдрома при остеоартритах, артрозах, дегенеративных заболеваниях суставов, анкилозирующем спондилоартрите.
Противопоказания
Бронхиальная астма, повышенная чувствительность к препарату, ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным препаратам (проявляющаяся ангионевротическим отеком или крапивницей, острым приступом бронхоспазма), язвенная болезнь желудка в фазе обострения, тяжелая печеночная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу, детский возраст до 15 лет, период беременности и лактации.
Фармакологическое действие
При пероральном приеме хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (до 89% принятой дозы). Совместный прием с пищей не влияет на величину всасывания. Величина концентрации в крови имеет прямую взаимосвязь с количеством принятого препарата. Плато уровня в плазме крови достигается через 3-5 дней приема препарата и остается примерно на том же уровне даже через год после постоянного приема. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Хорошо проникает в синовиальную жидкость, концентрация препарата в ней доходит до половины концентрации в плазме. Основное количество метаболизируется путем окисления метиловой группы в кольце тиазолила. Метаболиты выделяются в равной степени с мочой и калом. Менее 5% ежедневной дозы в неизмененном виде выделяется с калом и еще меньшее количество - с мочой. Период полувыведения (Т1/2) составляет около 20 часов.
Совместимость с другими лекарственными препаратами
При одновременном назначении с другими нестероидными противовоспалительными средствами повышается риск развития язвенных поражений желудочно-кишечного тракта и желудочно-кишечного кровотечения;
С антикоагулянтами (пероральные антикоагулянты, тиклопидин, гепарин, тромболитики) - повышается риск развития кровотечений.
С метотрексатом - усиление его миелодепрессивного действия.
С диуретиками – повышается риск развития почечной недостаточности.
С циклоспорином усиление его нефротоксического действия.
С препаратами лития - возможно повышение уровня лития в плазме.
С гипотензивными средствами (бета-блокаторами, ингибиторами АПФ, сосудорасширяющими средствами) - возможно понижение эффективности этих средств из-за ингибирования препаратом синтеза сосудорасширяющих простагландинов.
С контрацептивами - возможно снижение эффективности внутриматочных противозачаточных средств.
С холестирамином - из-за связывания им молекулы препарата в желудочно-кишечном тракте выведение из организма препарата повышается.
Отсутствуют фармакокинетические взаимодействия препарата с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом.
Условия и сроки хранения
Побочные эффекты
Препарат обычно очень хорошо переносится. В некоторых случаях возможны:
- Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени: диспепсия, метеоризм, диарея, запор, тошнота, рвота, боли в животе, нарушение функций печени, эзофагит, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, колит.
- Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, шум в ушах, затуманенное зрение.
- Со стороны дыхательной системы: острая астматическая реакция, бронхоспазм.
- Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия, мышечная слабость.
- Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, изменение формулы крови, в частности соотношения лейкоцитов.
- Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз или развитие нефротического синдрома, повышение уровня креатинина в моче.
- Кожные реакции: зуд, шелушение кожи, кожная сыпь, крапивница и/или зуд, фотосенсибилизация.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, гипертензия, учащенное сердцебиение, внезапный прилив крови к лицу.