Показания к применению
- ревматоидный артрит;
- остеоартроз;
- анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева) и другие воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования; на прогрессирование заболевания влияния не оказывает.
Противопоказания
- гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда);
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
- желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ);
- беременность, кормление грудью;
- возраст до 15 лет.
Фармакологическое действие
Всасывается в пищеварительном канале практически полностью. При внутреннем использовании процент абсолютной биодоступности равен примерно 89. Через 5-6 часов после приема перорально (однократно) достигается максимальная концентрация действующего вещества плазме крови. Через 3–5 дней регулярного повторного приема препарата достигается равновесное состояние. Равновесная концентрация Максикама (Сmin–Cmax) равна 0,4–1,0 мг/л при приеме 7,5 мг препарата внутрь и 0,8–2,0 мг/л – при приеме 15 мг внутрь. Цифры максимальной концентрации не изменяются при использовании длительное время.
Одновременный прием пищевых продуктов не влияет на степень абсорбции Максикама из пищеварительной системы. После внутримышечного введения параметр биодоступности составляет 89%, причем уже через 60 минут в плазме крови наблюдается максимальная концентрация действующего вещества. Линейная характеристика фармакокинетики характеризуется при приеме Максикам а в среднетерапевтических дозировках – 7,5 мг и 15 мг. Сродство Максикама с плазменными белками велико, особенно с альбумином – до 99%. 50% от показателя плазменной концентрации Максикама наблюдается в синовиальной жидкости. Объем распределения составляет в среднем до 11 л с границами индивидуальных колебаний от 30 до 40%. Метаболизируется печеночными ферментами.
Элиминируется почками и кишечником в равной степени, причем в моче определяют 4 фармакологически неактивных метаболита препарата. 5’-карбоксимелоксикам - главный метаболит. Он составляет до 60% от введенной или принятой дозы и образуется за счет окисления промежуточных метаболических форм (например, 5’-гидроксиметилмелоксикама). В неизмененном виде выделяется 9% 5’-гидроксиметилмелоксикама. In vitro-исследования показали, что первый этап метаболических трансформаций осуществляется преимущественно изоферментом CYP 2C9. Однако в незначительной степени в этом процессе участвует и CYP 3А4. Другие метаболиты составляют от 4 до 16% от принятого или введенного Максикам а и образуются за счет воздействия пероксидазы. Неизмененный Максикам находят в моче в следовых концентрациях. Период полувыведения в среднем определяется в пределах 20 часов. Общий плазменный клиренс действующего вещества – приблизительно 8 мл/мин.
При беременности и кормлении
Беременность Максикам категорически противопоказан. Максикам, как и прочие нестероидные противовоспалительные средства, которые по механизму действия относятся к ингибиторам циклооксигеназы или образования простагландинов, может нивелировать симптомы инфекционных заболеваний (например, повышение температуры тела и лихорадку). В некоторых случаях препарат отрицательно влияет на фертильную функцию, поэтому Максикам не рекомендуется принимать женщинам, которые планируют беременность.
