Показания к применению
Начальное и кратковременное симптоматическое лечение ревматоидного артрита, боли при остеоартритах (артрозы, дегенеративные заболевания суставов), анкилозирующего спондилита.
Противопоказания
Известная гиперчувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата. Нельзя назначать пациентам, которые имеют симптомы астмы, назальные полипы, ангионевротический отёк или крапивницу, связанные с приёмом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных средств (возможны реакции перекрёстной гиперчувствительности). Одновременное применение с антикоагулянтами (риск возникновения внутримышечной гематомы). Язвенная болезнь (активная форма) или язвы желудочно-кишечного тракта/перфорации в анамнезе. Воспалительные заболевания толстого кишечника в стадии обострения (болезнь Крона, язвенный колит). Кровотечения (желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенный геморрагический инсульт и другие кровотечения). Тяжёлая неконтролируемая сердечная недостаточность. Тяжёлая печёночная недостаточность. Почечная недостаточность, неподдающаяся диализу. Послеоперационное обезболивание при аортокоронарном шунтировании.
Фармакологическое действие
Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечной инъекции, что отображает абсолютную биодоступность (практически 100 %).
Фармакокинетика мелоксикама линейна и дозозависима при внутримышечном применении 7,5 мг и 15 мг. Концентрация мелоксикама в плазме крови достигает пика через 60 минут после внутримышечной инъекции. Стабильные концентрации достигаются на 3-5 сутки. Беспрерывное лечение на протяжении длительного периода (например, 6 месяцев) не приводило к изменениям фармакокинетических параметров, в сравнении с параметрами после 2 недель перорального введения мелоксикама по 15 мг в сутки.
Какие-либо изменения также маловероятны и при длительности лечения более 6 месяцев.
В крови более 99 % связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость в концентрации приблизительно вдвое меньшей, чем в плазме крови.
Мелоксикам подлежит экстенсивной биотрансформации в печени. Мелоксикам практически полностью метаболизируется до четырёх фармакологически инертных метаболитов. Основной метаболит, 5’-карбоксимелоксикам (60 % дозы) формируется путём окисления промежуточного метаболита 5’-гидроксиметилмелоксикама, что также выделяется в меньшей мере (9 % дозы). Исследования in vitro допускают, что CYP 2С9 играет важную роль в процессе метаболизма, тогда как CYP 3А4 изоэнзимы в меньшей степени. Активность пероксидазы у пациентов, возможно, отвечает за два других метаболита, которые составляют 16 % и 4 % назначенной дозы соответственно.
Экскретируется мелоксикам преимущественно в форме метаболитов с мочой и калом в одинаковом количестве. Менее 5 % суточной дозы выделяется неизменённой в кал, тогда как следы неизменённых составляющих выделяются в мочу. Период полувыведения составляет приблизительно 20 часов. Печёночная и почечная недостаточность существенно не влияют на фармакокинетику мелоксикама. Плазменный клиренс составляет 8 мл/мин. Клиренс снижается у женщин пожилого возраста. Объём распределения низкий, в среднем 11 л. Индивидуальные отклонения составляют 30-40 % после внутримышечного применения.
Побочные эффекты
Препарат не применяется для лечения детей до 15 лет.
Применение у детей
Препарат не применяется для лечения детей до 15 лет.
При беременности и кормлении
Не рекомендуется применять препарат в период беременности или кормления грудью.
