Показания к применению
- ревматоидный артрит;
- остеоартриты;
- анкилозирующий спондилит;
- болезнь Бехтерева;
- ревматическая лихорадка;
- острый приступ подагры;
- неревматические воспаления;
- болевой синдром в послеоперационный период, травмы, зубные боли.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к мелоксикаму или другим компонентам препарата Грамелл или к веществам с аналогичной активностью, например, НПВП, аспирину.
- Мелоксикам не должен приниматься пациентами, у которых наблюдается развитие симптомов астмы, назальных полипов, ангионеврического отека или крапивницы на фоне приема аспирина или других НПВП.
- Пептическая язва или рецидивы пептической язвы/кровотечения в анамнезе.
- Выраженная печеночная недостаточность.
- Тяжелая почечная недостаточность при отсутствии диализа.
- Желудочно-кишечные, цереброваскулярные или иные кровотечения.
- Нарушения гемостаза, одновременный прием антикоагулянтов.
- Серьёзная неконтролируемая сердечная недостаточность.
- Беременность или период кормления грудью.
Фармакологическое действие
Всасывание
Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После в/м введения препарата в дозе 15 мг Cmax составляет 1.62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 мин.
Распределение
Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Vd низкий, в среднем составляет 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 30-40%.
Метаболизм
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы).
Выведение
Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний T1/2 составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7.5-15 мг при в/м введении. Фармакокинетика в особых клинических случаях Недостаточность функции печени, а также слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. При терминальной почечной недостаточности увеличение Vd может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период устойчивого состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.
Побочные эффекты
Мелоксикам не используется для лечения детей и подростков до 15 лет.
Применение у детей
Мелоксикам не используется для лечения детей и подростков до 15 лет.
При беременности и кормлении
Беременность
Исследования на животных не показали явных тератогенных эффектов мелоксикама , однако, по отношению к плоду он обладает токсичностью. Нет достаточного опыта применения мелоксикама беременными женщинами. Использование ингибиторов синтеза простагландина в третий триместр может привести к запаздыванию или затягиванию родовой деятельности, вследствие подавления сократительной активности матки, поэтому использования мелоксикама в третий триместр беременности является противопоказанием.
Лактация
Мелоксикам обнаружен в материнском молоке, поэтому в качестве меры предосторожности, кормление грудью при приеме препарата является противопоказанием.
