Показания к применению
- Симптоматическое лечение ревматоидного артрита;
- Симптоматическое лечение остеоартроза;
- Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита (Болезнь Бехтерева).
Противопоказания
- гиперчувствительности к мелоксикаму или другому компоненту препарата;
- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП;
- бронхиальная астма в сочетании с полипозом слизистой носа;
- язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
- желудочно-кишечное, цереброваскулярное или любое другое кровотечение;
- тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность (без проведения гемодиализа);
- дети в возрасте до 15 лет;
- беременность;
- период лактации.
С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста, у которых в анамнезе отмечается эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, ишемическая болезнь сердца.
Состав
1 таблетка (15 мг) содержит:
Действующее вещество: мелоксикам - 15,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 365,30 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 75,00 мг, натрия цитрат - 22,20 мг, кросповидон - 15,00 мг, кремния диоксид коллоидный - 5,00 мг, магния стеарат - 2,50 мг.
Фармакодинамика
Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.
Фармакологическое действие
После перорального приема мелоксикам хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность около 90%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концентрации пропорциональны дозам. Максимальная концентрация в плазме крови (около 1000 мкг/л для дозы 7,5 мг) после однократного приема достигается приблизительно через 4-6 часов. Равновесные концентрации достигаются в течение 3-5 дней. При длительном приеме препарата (более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4-1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг - 0,8-2,0 мкг/мл (соответственно значения Cmin и Сmах). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры.
Концентрация препарата в синовиальной жидкости достигает 40-50 % от максимальной концентрации препарата в плазме крови.
Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5'- карбокси-мелоксикам (60 % от принятой дозы), образуется за счет окисления промежуточного метаболита 5-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от принятой дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP ЗА4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно варьирует индивидуально.
Выводится препарат в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизменном виде выводится менее 5% от величины суточной дозы, а в моче в неизменном виде мелоксикам обнаруживается лишь в следовых количествах. Период полувыведения мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий и составляет в среднем 11 л. Препарат не выводится с помощью диализа.
Умеренные нарушения функции печени и/или почек не оказывают существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.
При нарушениях функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью, если клиренс креатинина более 25 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования.
У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарата не должна превышать 7,5 мг в сутки.
МЕЛОКС таблетки 7,5мг N10
МЕЛОКСИКАМ ТЕВА 0,015 таблетки N20
МЕЛОКСИКАМ ТЕВА 0,015 таблетки N10
МЕЛОКСИКАМ ТЕВА 0,0075 таблетки N20
МЕЛОКСИКАМ ПРАНА 0,015 таблетки N20
МЕЛОКСИКАМ ШТАДА 0,015 таблетки N20
МЕЛОКСИКАМ ПРАНА 0,0075 таблетки N20
МОВАЛИС 0,015 таблетки N20
МЕЛОКСИКАМ АКРИХИН 0,0075 таблетки N20
МЕЛОКСИКАМ АКРИХИН 0,015 таблетки N20