- лечение и профилактика рецидивов язвенной болезни желудка и двенадцати-перстной кишки, рефлюкс-эзофагита, синдрома Золлингера-Эллисона;
- лечение гастроэзофагеальнорефлюксной болезни (ГЭРБ);
- эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с Н. pylori – ассоциированными пептическими язвами в составе комбинированной с антибиотиками терапии;
- лечение и профилактика эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки вследствие применения нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата;
- наследственная непереносимость галактозы или фруктозы, мальабсорбция галактозы/глюкозы или дефицит лактазы или сукразы/изомальтазы;
- беременность и период лактации;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- совместное применение с кларитромицином в составе эрадикационной терапии у пациентов с печеночной недостаточностью;
- одновременное применение с метотрексатом.
Фармакологическое действие
Омепразол является кислотолабильным, поэтому назначается в виде капсул с устойчивыми к желудочному соку микрогранулами.
Всасывание
Омепразол абсорбируется в тонком кишечнике в течение 3-6 часов. Системная биодоступность однократной пероральной дозы составляет 35% и повышается до 60% после повторного введения. Биодоступность не зависит от одновременного приема пищи.
Распределение
Связывание с белками плазмы омепразола – примерно 95%. У здоровых людей объем распределения составляет примерно 0.3 л/кг. Сходные величины наблюдались у пациентов, с почечной недостаточностью. У пожилых пациентов и пациентов, с хронической печеночной недостаточностью, объем распределения несколько снижен.
Метаболизм
Омепразол метаболизируется практически полностью в печени под действием системы ферментов цитохрома Р450. Метаболизм осуществляется полиморфными специфическими изоформами CYP2C19 (S-мефенитоин гидроксилаза). Они ответственны за образование неактивных метаболитов гидроксимепразола, основного метаболита в плазме. Омепразол конкурентно ингибирует CYP2C19, существует риск метаболических взаимодействий между омепразолом и другими веществами, метаболизируемыми CYP2C19 (см. также раздел «Лекарственные взаимодействия»). Этот риск увеличивается у медленных метаболитиков («полиморфизм мефенитоина»; 3-5% представителей европеоидной расы).
Элиминация
80% перорально назначаемой дозы выводится в метаболизированной форме с мочой, оставшаяся часть (20%) с желчью и фекалиями.
Период полувыведения омепразола 0,5-1 часа и не изменяется во время длительного лечения. Общий клиренс составляет 0.3-0.6 л/мин.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью
Системная биодоступность у пациентов, страдающих хронической почечной недостаточностью, не изменена.
У пациентов с хроническими заболеваниями печени
У пациентов с нарушениями функции печени показатель площади под фармакокинетической кривой соотношения «концентрация-время» (AUC) повышен. Однако прием одной терапевтической дозы в день не приводит к какому-либо накоплению омепразола.
При беременности и кормлении
Не рекомендуется применять препарат беременным женщинам и кормящим матерям в виду отсутствия адекватных клинических исследований.
На сайте представлена информация, предназначенная для медицинских специалистов. Не принимайте никаких мер самостоятельно, поскольку это может привести к негативным последствиям. Обязательно проконсультируйтесь с квалифицированным врачом.