Показания к применению
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка, вызванной H. pylori (Helicobacter pylori) с целью снижения рецидивов для эрадикации этого микроорганизма в комбинации с двумя антибиотиками:
Пептическая язва (язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка);
Гастроэзофагеальный рефлюкс в средней и тяжелой форме;
Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния патологической гиперсекреции.
Противопоказания
Не следует применять у больных с повышенной чувствительностью к веществам, входящим в состав препарата Аспан или лекарственных средств, применяемых в комбинации с ним. Не следует применять Аспан в комбинированном лечении для эрадикации H. pylori у больных со средней или тяжелой печеночной или почечной недостаточностью в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности.
Фармакодинамика
Пантопразол, будучи замещенным бензимидазолом, является ингибитором протонной помпы. Благодаря специфическому действию на протонные насосы париетальных клеток ингибирует секрецию соляной кислоты.
В кислой среде париетальных клеток переходит в активную форму и ингибирует заключительную стадию секреции соляной кислоты - фермент H+/K+-ATФ-азу. Ингибирование является дозозависимым и влияет на базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты. Как и другие ингибиторы протонной помпы и антагонисты H2-рецепторов, пантопразол снижает кислотность желудка. Снижение кислотности вызывает пропорциональное увеличение выделения гастрина. Повышение уровня гастрина обратимо. Поскольку пантопразол на уровне клеточного рецептора связывается с ферментом дистально, то действует на секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими соединениями, такими как ацетилхолин, гистамин, гастрин.
При пероральном и внутривенном применении наблюдается одинаковое действие.
Фармакологическое действие
Пантопразол выпускается в виде кишечнорастворимых таблеток, поэтому всасывание пантопразола начинается после того, как он покинет желудок. В диапазоне доз от 10 мг до
80 мг фармакокинетика пантопразола остается линейной как после перорального приема, так и после в/в введения. При приеме в повторных ежедневных дозах пантопразол не накапливается и фармакокинетические параметры не меняются.
Всасывание
Пантопразол быстро всасывается, при однократном или многократном приеме внутрь в дозе 40 мг максимальная концентрация в плазме, равная 2,5 мкг/мл, достигается примерно через 2,5 часа. Полностью всасывается при приеме внутрь, подвергается действию первичного прохождения. Абсолютная биодоступность составляет 77%. Одновременное применение с антацидами не влияет на всасывание пантопразола. Прием с пищей может замедлить всасывание на 2 и более часа, но не влияет на показатели AUC и Cmax.
Распределение
Объем распределения составляет примерно 11-23,6 л, клиренс приблизительно 0,1 л/час/кг, в основном распределяется во внеклеточную жидкость. Связывается с белками плазмы на 98%.
Метаболизм
Пантопразол в основном метаболизируется системой ферментов цитохрома Р450. Метаболизм пантопразола не зависит от пути введения (пероральный или внутривенный). Метаболизируется, в основном, подвергаясь деметилированию ферментом CYP2C19. Другой путь метаболизма - оксидация ферментом CYP3A4. Ни один из метаболитов пантопразола не имеет значимую фармакологическую активность.
Выведение
Период полувыведения после перорального приема примерно 1 час. После однократного перорального или внутривенного введения около 71% выводится с мочой и около 18% - с фекалиями.
Дополнительные данные, связанные с особыми группами больных
Гериатрическая группа
В исследованиях, проведенных с участием добровольцев 64-76 лет, после повторных приемов внутрь не наблюдалось значительного повышения показателей AUC и Cmax 7 по сравнению с молодыми добровольцами. Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов пожилого возраста.
Педиатрическая группа
Фармакокинетика пантопразола у больных младше 18 лет не исследовалась.
Пол
Нет необходимости в коррекции дозы.
Почечная недостаточность
Фармакокинетические параметры пантопразола у больных с почечной недостаточностью были схожи с таковыми у здоровых добровольцев. Нет необходимости в коррекции дозы у больных с почечной недостаточностью и находящихся на гемодиализе.
Печеночная недостаточность
У больных с печеночной недостаточностью при многократном приеме 1 раз в день кумуляция лекарственного средства минимальна. Нет необходимости в подборе специальной дозы. Дозирование выше 40 мг в день у больных с печеночной недостаточностью не исследовалось.
Побочные эффекты
Опыта применения у детей нет.
Применение у детей
Опыта применения у детей нет.
При беременности и кормлении
Беременность (Категория В)
Исследования на животных по влиянию на беременность и/или эмбриональное/внутриутробное развитие и/или роды и/или постнатальное развитие недостаточны. Потенциальный риск для человека неизвестен. Следует соблюдать осторожность при назначении беременным женщинам.
Лактация
Не известно, проникает ли пантопразол в грудное молоко. В исследованиях на животных было показано, что пантопразол проникает в грудное молоко. При решении вопроса о прекращении грудного вскармливания или лечения препаратом Аспан следует учитывать преимущество грудного вскармливания для ребенка и пользу лечения препаратом Аспан для кормящей матери.
Основные сведения
-
От чего?
-
Для чего?
-
Категория
