ПАНТИПРО лиофилизат

Фармакодинамика

Пантопразол – замещенный бензимидазол, который ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады порошковых насосов париетальных клеток. Превращается в активную форму в кислой среде в париетальных клетках где он ингибирует НК-АТФазы, то есть блокирует конечный этап выработки соляной кислоты в желудке. Ингибирование зависит от дозы и угнетает как базальную так и стимулированную секрецию кислоты. Большинство пациентов избавляются от симптомов в течении 2 недель. Применение пантопразола понижает кислотность желудка и таким образом увеличивает секрецию гастрина пропорцианально к уменьшению кислоты. Увеличение секреции гастрина является обратимым. Поскольку пантопразол связывает фермент листально относительно к клеточному рецептору, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими  веществами(ацетилхолин, гистамин, гастрин). Эффект при пероральном и внутривенном применении одинаково.  При применении пантопразола увеличивается уровень гастрина натощак. При краткосрочном применении препарата уровень гастрина в большинстве случаев возрастает вдвое. Чрезмерное их увеличение, однако, возникает лишь в одиночных случаях. Как следствие, в небольшом количестве случаев при длительном лечении наблюдается слабое или умеренное увеличение количества энтерхромафинообразных (ЕСL-клеток) в желудке. Однако согласно проведенных в данный момент исследований образование клеток-предшественников рейроэндокринных опухолей (атипичная гиперплазия) или нейроэндокринных опухулей желудка, которые были выявленны в эксперементах на животных, у людей не наблюдалось. Исходя из результатов исследований на животных, нельзя исключить влияние длительного (более одного года) лечения пантопразолом на эндокринные параметры щитовидной железы.

Фармакологическое действие

Пантопразол не кумулируется и его фармокинетика одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата. После внутривенного введения в диапазоне от 10 до 80 мг С и АUС возрастают пропорционально введенным дозам. После введения 40 мг пантопразола  внутривенно с постоянной скоростью не менее 15 минут максимальная концентрация составляет 5,52 мкг/мл, АUС - 5,4 мкг*ч/м. Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98%, объем распределения колеблется в пределах от 11,0 до 23,6 л, клиренс - 0,1 л/ч/к.  Пантопразол метаболизируется в печени при участии системы цитохрома Р-450, основным метоболитом является десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом. В виде метаболитов почками экскретируется приблизительно 71% путем билиарной экскреции - 18% введенной дозы.    Т1/2 пантопразола – 1 час ,Т1/2 метаболита - около 1,5 часов.

Фармокинетика в особых случаях.

Фармокинетика пантопразола не изучалась у лиц младше 18 лет. Небольшое повышение показателя АUС и максимальной концентрации у пожилых людей не является клинически значимым и не требует корректировки дозы.

При применении пантопразола у пациентов с почечной недостаточностью (в том числе у пациентов, находящихся на гемодиализе) снижение дозы не требуется.

У пациентов с печеночной недостаточностью при применении раствора для внутреннего введения значение Т1/2 увеличивается до 7-9 часов, показатель АUС возрастает в 5-7 раз, максимальная концентрация увеличивается в 1,5 раза. У таких пациентов дозы свыше 40 мг в день не изучались.

Побочные эффекты

Применение у детей

При беременности и кормлении

Беременность

Применения пантипро при беременности возможно только по строгим покозаниям, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период кормления грудью

Препарат выделяется с грудным молоком. Влияние на детей, если таковое имеется, не известно. В связи с этим, в случае необходимости терапии препаратом в период лактации следует рассмотреть возможность прекращения грудного вскармливания.

Основные сведения

• От чего?
  От язвы желудка
• Для чего?
  Для желудка
• Категория
  Препараты от нарушения кислотности