Показания к применению
-
язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки (в т.ч. рефрактерные к терапии блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов);
- эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС;
- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивно-язвенный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение ГЭРБ (т.е. НЭРБ – неэрозивная рефлюксная болезнь);
- патологические гиперсекреторные состояния, включая синдром Золлингера-Эллисона;
- эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальной терапией).
Противопоказания
- повышенная чувствительность к активному веществу, производным бензимидазола или какому-либо компоненту препарата.
Фармакологическое действие
Абсорбция. После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ, pH начинает расти через 1-1,5 час, а секреция снижается более, чем на 90%. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается уже после однократного перорального приема дозы 40 мг. В среднем Cmax (2,0-3,0 мкг/мл) достигается примерно через 2,5 часа; эти значения остаются постоянными после многократного приема. Фармакокинетика не меняется после однократного или повторного приема. В диапазоне доз 10–80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме крови остается линейной как при пероральном приеме, так и при внутривенном введении. Установлено, что абсолютная биодоступность таблеток составляет около 77%. Одновременный прием пищи не влияет на AUC или Cmax и, соответственно, на биодоступность. При одновременном приеме пищи увеличивается лишь вариабельность латентного периода.
Распределение. Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет около 98%. Объем распределения – около 0,15 л/кг.
Метаболизм. Вещество почти полностью метаболизируется в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование с участием СУР 2С19 с последующей сульфатной конъюгацией; к другим метаболическим путям относится окисление с участием СУР 3А4.
Выведение. Терминальный период полувыведения составляет около 1 часа, а клиренс – 0,1 л/ч/кг. В связи со специфическим связыванием пантопразола с протонным насосом париетальной клетки период полувыведения не коррелирует со значительно более длительным периодом действия (подавления секреции кислоты).
Основная часть метаболитов пантопразола выводится с мочой (около 80%), остальная часть – с калом. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита составляет около 1,5 часов.
Особые группы пациентов. Примерно 3% европейской популяции не имеют функционального CYP 2C19 фермента (медленные метаболизаторы). У этих лиц метаболизм пантопразола, вероятно, катализируется ферментом СУР 3А4. После приема одной дозы 40 мг пантопразола средняя площадь, ограниченная фармакокинетической кривой «концентрация в плазме крови-время», была примерно в 6 раз больше у медленных метаболизаторов, чем у лиц с функциональным ферментом СУР 2С19 (быстрые метаболизаторы). Cmax в плазме крови увеличилась примерно на 60%. Эти данные не влияют на схемы дозирования пантопразола.
Пациенты с нарушениями функции почек. При применении пантопразола у пациентов с нарушениями функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, период полувыведения пантопразола у них короткий. Диализируется лишь очень небольшое количество пантопразола. Хотя период полувыведения основного метаболита умеренно увеличивается (2-3 часа), выделение остается быстрым и кумуляции не происходит.
Пациенты с нарушениями функции печени. Хотя у пациентов с циррозом печени (классы А и В по шкале Чайлд-Пью) период полувыведения увеличивается до 7-9 часов, а AUC увеличивается в 5-7 раз, Cmax в плазме крови увеличивается лишь незначительно – в 1,5 раза по сравнению со здоровыми добровольцами.
Пациенты пожилого возраста. Небольшое повышение AUC и Сmах у пациентов пожилого возраста не является клинически значимым.
Побочные эффекты
Данные по безопасности и эффективности применения препарата у детей в возрасте до 12 лет ограничены, поэтому Улсепан не рекомендуется применять у пациентов данной возрастной группы.
Применение у детей
Данные по безопасности и эффективности применения препарата у детей в возрасте до 12 лет ограничены, поэтому Улсепан не рекомендуется применять у пациентов данной возрастной группы.
При беременности и кормлении
При беременности препарат назначают с осторожностью. В случае необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, так как установлено, что пантопразол выделяется с грудным молоком.
Основные сведения
-
От чего?
-
Для чего?
-
Категория
