Препарат назначают для лечения рефлюкс-эзофагита, диспепсии, гастрита и язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, метеоризма, чувство переполненности, отрыжки, гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
Гиперчувствительность к пантопразолу или к любому компоненту препарата. Препарат противопоказан при печеночной недостаточности. Не установлено безопасность для больных в период беременности и кормящих женщин. Не установлено безопасность и эффективность для детей.
Пантопразол.
Накапливается в канальцах париетальных клеток желудка и трансформируется в активную форму – циклический сульфенамид, который селективно взаимодействует (образует ковалентную связь) с H+-K+-АТФазой. Ингибирует H+-K+-АТФазу париетальных клеток, нарушает перенос ионов водорода из париетальной клетки в просвет желудка и блокирует конечный этап гидрофильной секреции соляной кислоты. Дозозависимо длительно подавляет базальную и стимулированную (вне зависимости от вида стимула – ацетилхолин, гистамин, гастрин) секрецию соляной кислоты. Значения средней эффективной дозы при исследованиях in vivo варьируют в пределах 0,2-2,4 мг/кг. Максимальный эффект проявляется только в сильно кислой (pH 3) среде (при более высоких значениях рН остается практически неактивным).
Обладает антибактериальной активностью в отношении Helicobacter pylori и способствует проявлению антихеликобактерного эффекта других препаратов. МПК (минимальная подавляющая концентрация составляет 128 мг/л. Терапевтический эффект после однократного приема наступает быстро и сохраняется в течение 24 ч. Обеспечивает быстрое уменьшение симптоматики и заживление язвы двенадцатиперстной кишки. При приеме в дозе 40 мг значения рН> 3 сохраняются более 19 ч. После 2 нед лечения (40 мг ежедневно) полное заживление дуоденальной язвы отмечается у 89% больных. Через 4 нед лечения (40 мг) у 88% пациентов наблюдается полное заживление язвы желудка. Частота рецидивирования пептической язвы после лечения составляет 55%. В течение 4 нед лечения в дозе 40 мг/сут обеспечивает полную ремиссию у 82% больных с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью II-III стадии (по Savary - Miller), через 8 нед – у 92%. Полная эндоскопическая ремиссия у 57% детей 6-13 лет с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью Ic/II стадии (по Vandeplas) достигается через 4 нед терапии в дозе 20 мг/сут. На протяжении 4-8 нед лечения уровень гастрина в плазме повышается в 1,5 раза. Поддерживающая терапия (40-80 мг ежедневно более 3 лет) у больных язвенной болезнью сопровождалась незначительным увеличением числа энтерохромаффино-подобных (ECL-) клеток.
Экспериментальные исследования канцерогенности свидетельствуют, что длительное применение пантопразола сопряжено с повышенным риском гиперплазии ECL-клеток и возникновения карциноида желудка, аденомы и карциномы печени, неопластических процессов в щитовидной железе.
Домперидон.
Блокирует дофаминовые D2-рецепторы. Прокинетические свойства связаны с блокадой периферических дофаминовых рецепторов и устранением ингибирующего влияния дофамина на функции ЖКТ. Увеличивает продолжительность перистальтических сокращений антрального отдела желудка и двенадцатиперстной кишки, улучшает работу желудка, ускоряя его опорожнение в случае замедления этого процесса, повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера. Противорвотное действие обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и блокадой хеморецепторов триггерной зоны рвотного центра. Домперидон предупреждает развитие или уменьшает выраженность тошноты и рвоты. Повышает уровень пролактина в сыворотке крови.
Домперидон стимулирует желудочно-кишечную активность в качестве конкурентного антагониста дофаминовых D2-рецепторов.
Пантопразол.
Быстро и полностью абсорбируется после приема внутрь. Абсолютная биодоступность 70–80 % (средняя 77%). Cmax – достигается через 2-4 ч (в среднем, спустя 2,7 ч). Связывание с белками плазмы составляет 98%. T1/2 – 0,9-1,9 ч, объем распределения – 0,15 л/кг, Cl – 0,1 л/ч/кг. Очень слабо проникает через ГЭБ, секретируется в грудное молоко. Прием антацидов или пищи не влияет на AUC, Cmax и биодоступность. Фармакокинетика линейна в диапазоне доз 10-80 мг (пропорционально увеличению дозы возрастает AUC и Cmax). Значения T1/2 и Cl дозо независимы. Метаболизируется в печени (окисление, деалкилирование, конъюгация). Имеет низкую аффинность к системе цитохрома Р450, в метаболизме задействованы преимущественно изоферменты CYP3A4 и CYP2C19. Основные метаболиты – деметилпантопразол (T1/2 – 1,5 ч) и 2 сульфатированных конъюгата. Выводится преимущественно с мочой (82%) в виде метаболитов, в небольшом количестве обнаруживается в кале. Не кумулирует. T1/2 у больных циррозом печени возрастает до 7-9 ч, при почечной недостаточности – увеличивается незначительно, но T1/2 основного метаболита достигает 2-3 ч. AUC и Cmax несколько выше в старшей возрастной группе.
Домперидон.
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ (прием пищи или пониженная кислотность желудочного сока замедляют и уменьшают абсорбцию). Cmax в крови достигается через 0,5-1 ч. Биодоступность - 15% (присутствует эффект «первого прохождения» через печень). Связывание с белками плазмы составляет 91-93%. Плохо проникает через ГЭБ. В небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке. Подвергается интенсивному метаболизму в стенке кишечника и печени (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования) с образованием гидроксидомперидона и 2,3-дигидро-2-оксо-1-H-бензимидазол-1-пропионовой кислоты соответственно. T1/2 после приема однократной дозы составляет 7 ч. T1/2 удлиняется при хронической почечной недостаточности. Выводится почками (31%) и через кишечник (66%), в т.ч. в неизмененном виде 1 и 10%, соответственно. У пациентов с нарушением функции печени возможна кумуляция препарата.
Пантопразол
ПАНЗОЛ ДСР капсулы 30мг 40 мг+30 мг N10
Пантопразол
Пантопразол
Пантопразол
Пантопразол
пантопразола натрия сесквигидрат
Пантопразол
Пантопразол
