PANZOL kapsulalar

Farmakodinamikasi

Helicobacter pylori га нисбатан антибактериал фаолликка эга ва бошқа препаратларнинг антихеликобактер самарасини намоён бўлишига ёрдам беради. Минимал сусайтирувчи концентрацияси (МСК) 128 мг/л ни ташкил этади. Бир марта қабул қилингандан сўнг терапевтик самараси тез кузатилади ва 24 соат давомида сақланиб туради. Ўн икки бармоқ ичак ярасини битиши ва симптомларини тез камайишини таъминлайди. 40 мг дозада қабул қилинганида рН > 3 қиймати 19 соатдан кўп вақт давомида сақланади. 2 ҳафта давомида (ҳар куни 40 мг) даволангандан сўнг дуоденал ярани бутунлай битиши 89% беморларда кузатилади. 4 ҳафта давомида даволангандан сўнг (40 мг) 88% пациентларда меъда ярасини бутунлай битиши кузатилади. Даволангандан сўнг пептик ярани қайталаниш тез-тезлиги 55% ни ташкил этади. Суткада 40 мг дозада 4 ҳафта давомида даволаниш гастроэзофагеал рефлюкс касаллигини II-III босқичи (Savary-Miller бўйича) бўлган беморларнинг 82% да, 8 ҳафтадан кейин эса – 92% да тўлиқ ремиссиясига олиб келади. Гастроэзофагеал рефлюкс касаллигини Ic/II босқичи (Vandeplas бўйича) бўлган 6-13 ёшдаги болаларнинг 57% да тўлиқ эндоскопик ремиссияга суткада 20 мг дозада 4 ҳафта давомида даволангандан сўнг эришилади. 4-8 ҳафта даволаш давомида плазмада гастриннинг даражаси 1,5 марта ошади. Яра касаллиги бўлган беморларни тутиб турувчи даволаш (ҳар куни 40-80 мг 3 йилдан кўп вақт давомида) энтерохромаффинсимон (ECL-) ҳужайраларнинг сонини бироз ошиши билан кечган.

Препаратнинг концерогенлигини ўрганиш бўйича ўтказилган экспериментал тадқиқотлар, пантопразолни узоқ вақт давомида қўллаш ECL-ҳужайраларнинг гиперплазияси ҳавфини ошиши билан намоён бўлишидан ва меъда карциноиди, жигар аденомаси ва карциномаси, қалқонсимон безда неопластик жараёнларни ривожланишидан далолат беради.

Домперидон

Дофамин D₂-рецепторларни блоклайди. Прокинетик ҳусусиятлари периферик дофамин рецепторларни блокадаси ва меъда-ичак йўллари (МИЙ) нинг фаолиятига дофаминнинг ингибиция қилувчи таъсирини бартараф қилиши билан боғлиқ. Меъданинг антрал қисми ва ўн икки бармоқ ичакни перистальтик қисқаришларининг давомийлигини узайтиради, меъданинг фаолиятини яхшилаб, уни бўшаш жараёни секинлашганида, тезлаштиради, патски қизилўнгач сфинктерининг тонусини оширади. Қусишга қарши таъсири периферик (гастрокинетик) таъсири ва қусиш марказининг триггер соҳасидаги хеморецепторларни блокадаси билан ифодаланади. Домперидон кўнгил айниши ва қусишни ривожланишини олдини олади ва унинг яққоллигини камайтиради. Қон зардобида пролактиннинг даражасини оширади.

Farmakologik ta'sir

Ичга қабул қилингандан сўнг тез ва тўлиқ сўрилади. Мутлоқ биокираолишлиги 70-80% (ўртача 77%) ни ташкил этади. С_max 2-4 соатдан (ўртача 2,7 соатдан) кейин эришилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши 98% ни ташкил этади. Т_1/2 0,9-1,9 соат, тақсимланиш ҳажми – 0,15 л/кг, С1 – 0,1 л/соат/кг. Гематоэнцефалик тўсиқ (ГЭТ) орқали жуда суст ўтади, кўкрак сути билан секреция бўлади. Антацидлар ёки овқат қабул қилиш препаратнинг AUC, C_max ва биокираолишлигига таъсир қилмайди. Фармакокинетикаси 10-80 мг дозалар диапазонида тўғри пропорционалдир (AUC ва C_max препаратнинг дозаси ошишига пропорционал равишда ошади. Т_1/2 ва С1 қийматлари дозага боғлиқ эмас. Жигарда метаболизмга (оксидланиш, алкил гуруҳини бирикиши, конъюгация) учрайди. Цитохром Р450 тизимига аффинлиги паст, унинг метаболизмида асосан CYP3A4 ва CYP2C19 изоферментлари қатнашади. Асосий метаболитлари – деметилпантопразол (Т_1/2 – 1,5 соат) ва сульфат гуруҳи боғланган 2 конъюгатидир. Асосан сийдик билан метаболитлар ҳолида чиқарилади, катта бўлмаган миқдори ахлатда аниқланади. Организмда тўпланмайди. Жигар циррози бўлган беморларда Т_1/2 7-9 соатгача узаяди, буйрак етишмовчилигида – бироз ошади, аммо асосий метаболитининг Т_1/2 2-3 соатга етади. Катта ёшдаги гуруҳларда AUC ва C_max бироз юқори бўлади.

Домперидон

Ичга қабул қилинганидан сўнг меъда-ичак йўллари (МИЙ) дан тез сўрилади (овқатланиш ёки меъда ширасининг кислотали муҳитини паст бўлиши унинг сўрилишини секинлаштиради ва камайтиради). Қонда C_max 0,5-1 соатдан кейин эришилади. Биокираолишлиги – 15% (жигар орқали “биринчи марта ўтиш” самараси мавжуд). Плазма оқсиллари билан боғланиши 91-93% ни ташкил этади. ГЭТ орқали ёмон ўтади. Катта бўлмаган миқдори кўкрак сутида аниқланади. Ичак девори ва жигарда жадал метаболизмга (гидроксилланиш ва N-дезалкилланиш) учраб, мувофиқ равишда гидроксидомперидон ва 2,3-дигидро-2-оксо-1-Н-бензимидазол-1-пропион кислотасини ҳосил қилади. Ичга бир марталик дозаси қабул қилингандан сўнг Т_1/2 соатни ташкил этади. Сурункали буйрак етишмовчилигида Т_1/2 узаяди. Буйраклар (31%) ва ичак (66%) орқали, шу жумладан ўзгармаган ҳолда мувофиқ равишда 1% ва 10% чиқарилади. Жигар фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда препарат организмда тўпланиши мумкин.

Asosiy ma'lumotlar

• Nimadan?
  Oshqozon yarasidan
• Nima uchun?
  Oshqozon uchun
• Kategoriya
  Kislotalikning buzilishi