Foydalanish uchun ko'rsatmalar
Zo'rayish bosqichidagi shu jumladan NYaQV ni qabul qilish bilan bog'liq bo'lgan me'da va o'n ikki barmoq ichak yara kasalligi yoki gistamin N2-retseptorlarining blokatorlari bilan davolashga refrakter bo'lgan, gastroezofageal reflyuks kasalligi (o'rtacha va og'ir shakllari), Zollinger-Ellison sindromi; qaytalanishlar sonini kamaytirish maqsadida peptik yarasi bo'lgan patsiyentlarni majmuaviy antixelikobakter eradikatsion davolashda kasallikni qaytalanishlari sonini kamaytirish maqsadida qo'llanadi.
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Preparatni, uning har qanday komponentlariga yuqori sezuvchanlikda qo'llash mumkin emas. Og'ir jigar yetishmovchiligi bilan kechuvchi gepatit va jigar sirrozi. Preparat pernitsioz anemiyada ishlatilmaydi.
Farmakodinamikasi
Pantoprazol benzimidazolning almashingan hosilasi, proton nasosining selektiv ingibitoridir. Preparat me'dada xlorid kislotasini pariyetal xujayralaridagi sekretsiyasini ingibitsiya kiladi. Me'daning pariyetal xujayralarining naychalarida to'planadi va faol shakli – siklik sulьfenamidga aylanadi, selektiv N+-K+-ATF-aza bilan o'zaro ta'sirga kirishadi. Pariyetal xujayralarning N+-K+-ATF-aza fermentini ingibitsiya kiladi, pariyetal xujayralardan vodorod ionlarini me'da bo'shlig'iga o'tishini izdan chiqaradi va xlorid kislotasining gidrofil sekretsiyasini so'nggi bosqichini bloklaydi. Xlorid kislotasining bazal va rag'batlantirilgan sekretsiyasini dozaga bog'liq davomli susaytiradi. Boshqa prototon nasosining ingibitorlari yoki N2-gistamin retseptorlarining blokatorlari bilan bo'lgani kabi, pantoprazol bilan davolash, me'dada kislotalikni pasayishiga va gastrin kontsentratsiyasini qaytuvchi oshishiga olib keladi, bunda me'da kislotaligini oshishi me'daning kislotaliligini qanchalik kamayganlik darajasiga bog'liq. Pantoprazol ferment bilan xujayra darajasida bog'langani uchun, uning xlorid kislotasi sekretsiyasiga ta'siri atsetilxolin, gistamin va gastrin kabi boshqa moddalarning ta'siriga bog'liq emas. Preparat peroral qabul qilinganidan keyin uni vena ichiga yuborilgandagi kabi samara kuzatiladi.
Farmakologik ta'sir
Pantoprazol og'iz orqali qabul qilinganidan keyin me'da-ichak yo'llaridan tez so'riladi. Uning mutloq biokiraolishligi 77% ni tashkil qiladi, chunki u jigardan birinchi o'tish samarasiga uchraydi. Bir vaqtda ovqat qabul qilish AUC ga (samarasining kontsentratsiyaga bog'liq egri chiziq maydoni), plazmadagi maksimal kontsentratsiyasiga va demak, biokiraolishligiga xam ta'sir qilmaydi. Ovqat qabul qilish maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqtini oshirishi mumkin. Og'iz orqali 40 mg preparat qabul qilingandan keyin plazmadagi maksimal kontsentratsiyasiga erishiladi. 2-3 mkg/ml ga teng maksimal kontsentratsiyasiga erishish vaqti taxminan 2,5 soatni tashkil qiladi. Takroriy dozalar yuborganidan keyin preparatning kontsentratsiyasi bir xil darajada saqlanib qoladi. Preparatning taqsimlanish hajmi taxminan 0,15 l/kg, klirensi - taxminan 0,1 l/kg ni tashkil qiladi. O'rtacha yarim chiqarilish davri 1 soatni tashkil qiladi. Yarim chiqarilish davrining qisqaligiga qaramay, pariyetal xujayralarda (H+K+)-ATF-aza bilan spetsifik bog'lanish oqibatida pantoprazol xlorid kislotasining sekretsiyasini uzoq vaqt ingibitsiya kiladi. Pantoprazolning farmakokinetikasi bir yoki bir necha dozalari yuborilganida ham bir-biriga o'xshash darajada bo'ladi. Pantoprazolning dozalar diapazoni 10-80 mg ni tashkil qiladi. Uni og'iz orqali va vena ichiga yuborilgandan keyin ham plazmadagi kinetikasi to'g'ri proportsional ko'rinishida namoyon bo'ladi. Pantoprazol plazma oqsillari, asosan alьbumin bilan 98% ga bog'lanadi. Preparat jigarda metabolizmga uchraydi. Pantoprazol asosan metil guruhini yo'qotish yo'li bilan metabolizmga uchraydi. Jarayon jigarda R-450 ferment tizimining CYP2C19 izoshakli ishtirokida yuz beradi. Pantoprazol ma'lum darajada CYP3A4 fermenti tomonidan oksidlanadi. Pantoprazolning metabolizmi yuborish yo'liga (og'iz orqali yoki vena ichiga yuborilishiga) bog'liq emas. Pantoprazolning metabolitlarini ahamiyatli farmakologik samarasi to'g'risida ma'lumotlar yo'q. Asosiy metaboliti – demetilpantoprazol va boshqa metabolitlari siydik bilan (71%), 18% ahlat bilan chiqariladi. Demetilpantoprazolning plazmadan yarim chiqarilish davri pantoprazolning yarim chiqarilish davridan katta emas (taxminan 1,5 soat).
Asosiy ma'lumotlar
-
Nimadan?
-
Nima uchun?
-
Kategoriya
