Показания к применению
Болевой синдром различного происхождения слабой и умеренной интенсивности, в том числе: боль во время прорезывания зубов, зубная боль, боль в горле, лихорадка при простуде, гриппе и детских инфекциях, таких как ветрянка, коклюш, корь, паротит (свинка). Препарат также рекомендован для лечения поствакцинальной гипертермии у младенцев в возрасте 2-3 месяцев.
Противопоказания
- индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- тяжелые нарушения функции почек и/или печени, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм, заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения;
- редкая наследственная непереносимость фруктозы;
- детский возраст до 2 месяцев.
Фармакологическое действие
Абсорбция высокая, время достижения максимальной концентрации составляет 0,5-2 часа, максимальная концентрация - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы составляет 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 2% от принятой кормящей матерью дозы препарата проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его применении в дозе 10-15 мг/кг. Метаболизируется в печени: 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов, 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой и образуют неактивные метаболиты. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз.
Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуроновой и серной кислотой.
У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в том числе недоношенных) и маленьких детей - сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в том числе и токсической) активностью.
Период полувыведения составляет 2-3 часа. В течение 24 часов 85-95% парацетамола выводится почками в виде глюкуронидов и сульфатов, 3% - в неизмененном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и увеличивается период полувыведения.
Побочные эффекты
Парацетамол в лекарственной форме суспензия для приема внутрь не назначают младенцам в возрасте до 2 месяцев.
Пиретикол 120 мг/5 мл назначают детям в возрасте от 2 месяцев до 6 лет, а Пиретикол 250 мг/5 мл назначают детям в возрасте от 6 лет.
Применение у детей
Парацетамол в лекарственной форме суспензия для приема внутрь не назначают младенцам в возрасте до 2 месяцев.
Пиретикол 120 мг/5 мл назначают детям в возрасте от 2 месяцев до 6 лет, а Пиретикол 250 мг/5 мл назначают детям в возрасте от 6 лет.
При беременности и кормлении
Эпидемиологические исследования у беременных женщин не показали каких-либо отрицательных эффектов, связанных с приемом парацетамола в указанных дозах.
После приема внутрь парацетамол выделяется в грудное молоко в небольших количествах. Не поступало данных о нежелательном воздействии на грудных детей.
