Показания к применению
Острые и хронические заболевания дыхательных путей, сопровождающиеся выделением вязкой мокроты:
острые и хронические бронхиты
пневмония
хроническая обструктивная болезнь легких
бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты
бронхоэктатическая болезнь
Противопоказания
Непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтозы, глюкозо-галактозная мальабсорбиция;
Первый триместр беременности;
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять у пациентов с нарушением моторной функции бронхов и повышенном образованием мокроты (при синдроме неподвижных ресничек), при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, во II и III триместрах беременности, в период лактации.
Пациентам с нарушениями функции почек или тяжелыми заболеваниями печени Новэкс Амброксол следует назначать с особой осторожностью, при этом пациенты должны саблюдать большие интервалы между приемами или принимать препарат в меньшей дозе.
Фармакодинамика
Амброксол представляет собой бензиламин – метаболит бромгексина.
Отличается от бромгексина отсутствием метильной группы и наличием гидроксильной группы в пара-транс положении циклогексильного кольца. Обладает секретомоторным, секретолитическим и отхаркивающим действием.
После приема внутрь действие наступает через 30 минут и продолжается в течение 6-12 часов (в зависимости от принятой дозы).
Доклинические исследования показали, что амброксол стимулирует серозные клетки желез слизистой оболочки бронхов. Активируя клетки реснитчатого эпителия и снижая вязкость мокроты, улучшает мукоцилиарный транспорт.
Амброксол активирует образование сурфактанта, оказывая прямое воздействие на альвеолярные пневмоциты 2-го типа и клетки Клара мелких дыхательных путей.
Исследования на клеточных культурах и исследования in vivo на животных показали, что амброксол стимулирует образование и секрецию вещества (сурфактанта), активного на поверхности альвеол и бронхов эмбриона и взрослого.
Также при доклинических исследованиях был доказан антиоксидантный эффект амброксола.
Амброксол при совместном применении с антибиотиками (амоксициллин, цефуроксим, эритромицин и доксицилин) увеличивает их концентрацию в мокроте и бронхиальном секрете.
Фармакологическое действие
Всасывание, метаболизм и выведение
После принятия внутрь амброксол практически полностью всасывается через пищеварительный тракт. Сmax достигается приблизительно через 1-3 часа после приема. За счет метаболизма первичного прохождения через печень абсолютная биодоступность при приеме внутрь уменьшается на одну треть. Формирующиеся при этом метаболиты (дибромоантраниловая кислота, глюкуронид) выводится с почками. Связывание с белками плазмы составляет около 85% (80-90%).
Препарат проникает в цереброспинальную жидкость и через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Распределение: В терапевтическом диапозоне связывание с белками плазмы состовляет около 90%. Распределение амброксола из крови в ткани быстрое и выраженное, наиболее высокая концентрация определяется в легких. Объем распределения после приема внутрь ожидается в пределах 552 л.
Особые популяции: У пациентов с нарушением функции печени выведение амроксола гидрохлорида снижено, что приводит к увеличению уровня в плазме примерно в 1,3-2 раза. Из-за широкого терапевтического диапазона амброксола гидрохлорида не требуется изменения дозы.
Другие: Возраст и пол не влияют на фармакокинетику амброксола гидрохлорида в клинически значимых значениях и изменения дозы не требуется.
Пища не влияет на биодоступность амброксола гидрохлорида.
Побочные эффекты
Не рекомендуется применение у детей моложе 6 месяцев.
Применение у детей
Не рекомендуется применение у детей моложе 6 месяцев.
При беременности и кормлении
Препарат противопоказан при беременности и период лактации.
При нарушениях функции почек
Пациентам с выраженными нарушениями функций почек препарат назначается врачом индивидуально, в малых дозах.
При нарушениях функции печени
Пациентам с выраженными нарушениями функции печени препарат назначается врачом индивидуально, в малых дозах.
