Показания к применению
- болевой синдром умеренной интенсивности, особенно после хирургических вмешательств;
- лихорадочный синдром на фоне инфекционно-воспалительных заболеваний;
- препарат показан для быстрого снятия боли и лихорадочного синдрома, в том числе, когда пероральный путь введения затруднен.
Противопоказания
- гиперчувствительность к парацетамолу или пропацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) или любому другому компоненту препарата;
- в тяжелых случаях гепатоцеллюлярной недостаточности;
- печеночная недостаточность;
Дозы, выше рекомендуемых, могут вызвать серьезные повреждения печени. Клинические признаки и симптомы повреждения могут не проявляться в течение 2-6 дней после введения.
Фармакологическое действие
Абсорбция:
- максимальная концентрация в плазме крови достигается через 15 мин и составляет 15-30 мкг/мл. Проникает через ГЭБ.
Распределение:
- объем распределения составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы. Через 20 мин после внутривенного введения обнаруживается в цереброспинальной жидкости (около 1,5 мкг/мл).
Метаболизм:
- парацетамол биотрансформируется в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (около 4%) метаболизируется с участием изоферментов системы цитохрома Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивной интоксикации количество этого токсичного метаболита возрастает.
Выведение:
- 90% дозы препарата выводится в течении 24 часов после введения. Выводится в основном с мочой в виде конъюгатов (глюкурониды – 60-80%, сульфаты – 20-30%) и менее 5% выводится в неизменном виде. T1/2 составляет 2,7 ч, общий клиренс – 18 л/ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях:
- T1/2 у детей – 1.5-2 ч, у новорожденных – 3.5 ч.
При выраженной почечной недостаточности (КК 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а T1/2 составляет 2-5 ч.
Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с выраженной почечной недостаточностью в 3 раза ниже, чем у здоровых пациентов.
Побочные эффекты
Применяют детям от 1 года с массой тела больше 10 кг только для симптоматического лечения боли и гипертермии у послеоперационных больных.
Применение у детей
Применяют детям от 1 года с массой тела больше 10 кг только для симптоматического лечения боли и гипертермии у послеоперационных больных.
При беременности и кормлении
Данных относительно негативного влияния парацетамола для внутривенного применения на развитие плода или фетотоксические эффекты нет, однако перед применением препарата необходимо внимательно оценить соотношение польза / риск и в течение применения препарата за беременной женщиной нужно установить тщательное наблюдение.
Парацетамол способен проникать в грудное молоко. На время лечения необходимо прекратить кормление грудью.
