Показания к применению
Лечение инфекций вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции верхних отделов дыхательных путей (включая инфекции уха, горла и носа) например, рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит, вызываемые Streptococcus pneumoniae, Hаеmophilus influenzae, Moraxella catarrhalis и Streptococcus pyogenes;
- инфекции нижних отделов дыхательных путей (тяжелое обострение хронического бронхита, долевая пневмония и бронхопневмония, вызываемые Streptococcus pneumoniae, Hаеmophilus influenzae и Moraxella catarrhalis);
- инфекции мочеполовых путей (цистит, уретрит, пиелонефрит, инфекции женских половых органов, вызываемые бактериями семейства Enterobacteriaceae (преимущественно Escherichia coli), Staphylococcus saprophyticus и Enterococcus spp., а также гонорея, вызываемая Neisseria gonorrhoeae);
- инфекции кожи и мягких тканей, вызываемые Streptococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Bacteroides spp.;
- инфекции костей и суставов, (остеомиелит, вызываемый Streptococcus aureus, при необходимости проведения длительной терапии);
- другие инфекции (септический аборт, послеродовый сепсис, септицемия, перитонит, интраабдоминальный сепсис, послеоперационные инфекции и их профилактика, которые могут быть связаны с обширными хирургическими вмешательствами на ЖКТ, органах таза, голове и шее, сердце, почках, желчевыводящих путях, а также при имплантации искусственных суставов).
Противопоказания
- указание в анамнезе на холестатическую желтуху или на нарушения функции печени, вызванные приемом амоксициллина/клавулановой кислоты;
- повышенная чувствительность к антибиотикам группы пенициллинов;
- повышенная чувствительность к амоксициллину или клавулановой кислоте или другим компонентам препарата.
Фармакологическое действие
Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота в комбинации не влияют друг на друга. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме после болюсной инъекции 1,2 г составляет 105,4 мг/л (для амоксициллина) и 28,5 мг/л (для клавулановой кислоты). Характеризируется хорошим объемом распределения. Обнаруживаются в жидкостях и тканях организма (легких, плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкости, небных миндалинах, бронхиальном секрете, предстательной железе, перитонеальном абсцессе, мышечной ткани, жировой ткани, секрете придаточных пазух носа, среднем ухе и др.).
Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, проникает в грудное молоко. В грудном молоке обнаружены также следовые количества клавулановой кислоты. За исключением риска сенсибилизации, неизвестно никаких других негативных влияний амоксициллина и клавулановой кислоты на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком.
Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковый фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкие.
Период полувыведения (Т ½) амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1,5 часа.
Оба компонента удаляются гемодиализом и в незначительных количествах перитонеальным диализом.
Совместимость с другими лекарственными препаратами
Пробенецид и ему подобные препараты (диуретики, фенилбутазон, НПВС) уменьшают канальцевую секрецию почек. Одновременно назначение этих препаратов не рекомендуется и может сопровождаться повышением концентрации и персистенцией в крови препарата. При этом почечная секреция клавулановой кислоты не замедляется. У пациентов, получающих препарат редко наблюдается удлинение протромбинового времени и поэтому при одновременном применении с антикоагулянтами необходимо проводить соответствующий мониторинг. Одновременное применение с аллопуринолом может вызвать аллергические кожные реакции. В настоящее время в литературе нет об этом данных.
Препарат может снижать эффективность пероральных контрацептивов (следует информировать об этом пациентов).
При одновременном применении препарат усиливает токсичность метотрексата.
Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом. Препарат не следует смешивать в шприце или инфузионном флаконе с другими лекарственными средствами. Следует избегать смешивание препарата с растворами декстрозы (глюкозы), декстрана, бикарбоната (так как в них препарат менее стабилен), а также с растворами, содержащими кровь, протеины и липиды.
Побочные эффекты
Аллергические реакции: ангионевротический отек, анафилаксия, синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит; иногда – крапивница или кожная сыпь, кожный зуд; редко – многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота; редко-кандидоз кожи и слизистых оболочек, колит, ассоциированный с приёмом антибиотиков (включая псевдомембранозный и геморрагический колит).
Возможно умеренное повышение активности АСТ и/или АЛТ (клиническая значимость неизвестна); редко - гепатит, холестатическая желтуха.
Со стороны системы кроветворения: редко – транзиторная лейкопения (включая нейтропению и агранулацитоз), обратимые тромбоцитопения и гемолитическая анемия.
Со стороны свертывающей системы крови: иногда – удлинение времени кровотечения и протромбинового времени.
Со стороны ЦНС: очень редко – головокружение, головная боль, судороги, обратимая гиперактивность.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – интерстициальный нефрит; очень редко – кристаллурия.
Местные реакции: возможен тромбофлебит в месте инъекции.
При беременности и кормлении
Назначение препарата при беременности возможно только при наличии чётких показаний. Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах выделяются с грудным молоком.
При нарушениях функции почек
Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция дозы препарата или увеличение интервалов между применениями препарата.
