БЕТАК таблетки

Состав

На одну таблетку 875 мг + 125 мг:

Ядро

Действующие вещества

Амоксициллина тригидрат 1050,00 мг, эквивалентный амоксициллину 875,00 мг, калия клавуланат 125,00 мг, эквивалентный клавулановой кислоте + целлюлоза микрокристаллическая (1:1) 328,125 мг

Вспомогательные вещества

Целлюлоза микрокристаллическая 18,00 мг, магния стеарат 14,00 мг, кремния диоксид коллоидный 10,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 29,00 мг

Оболочка

Диметикон 0,20 мг, Табкоат ТС-1709 МВ белый 30,00 мг,

Состав Табкоат ТС-1709 МВ белый-Гипромеллоза 16,50 мг, пропиленгликоль 1,50 мг, этиленгликоль 3,00 мг, тальк 3,00 мг, титана диоксид 6,00 мг

Фармакодинамика

Бетаклав® представляет собой комбинированный препарат, в состав которого входят амоксициллин (полусинтетический аминопенициллин) и клавулановая кислота (конкурентный необратимый ингибитор бета-лактамаз).

Амоксициллин действует бактерицидно, угнетая синтез бактериальной стенки. Клавулановая кислота обладает сродством к бета-лактамазам и образует с ними стабильный комплекс, в результате чего предотвращает ферментативную деградацию амоксициллина и обеспечивает сохранение его бактерицидного действия. Клавулановая кислота ингибирует бета-лактамазы II-Vтипа по классификации Ричмонда-Сайкса. Такие ферменты могут продуцировать грамположительные и грамотрицательные, в том числе анаэробные, микроорганизмы, такие как Staphylococcus spp., Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhal is, Klebsiella spp., Escherichia coli, Neisseria spp., Proteus spp., Yersinia enterocolitica, Bacteroides spp. Клавулановая кислота не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты оказывает бактерицидное действие in vivo на следующие микроорганизмы:

Грамположительные аэробы:

Staphylococcus aureus

Streptococcus pneumoniae

Streptococcus pyogenes

Грамотрицательные аэробы:

Enterobacter spp.

Escherichia coli

Haemophilus influenzae

Klebsiella spp.

Moraxella catarrhalis

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты оказывает бактерицидное действие in vitro на следующие микроорганизмы:

Грамположительные аэробы:

Bacillis antracis

Corynebacterium spp.

Enterococcus faecalis

Enterococcus faecium

Listeria monocytogenes

Nocardia asteroides

Коагулазоотрицательные стафилококки (включая Staphylococcus epidermidis) Streptococcus agalactiae

Streptococcus spp.

Streptococcus spp. группы viridans

Грамположительные анаэробы:

Clostridium spp.

Peptococcus spp.

Peptostreptpcoccus spp.

Грамотрицательные аэробы:

Bordetella pertussis

Brucella spp.

Gardnerella vaginalis

Helicobacter pylori

Legionella spp.

Neisseria gonorrhoeae

Neisseria meningitidis

Pasteurella multocida

Proteus mirabilis

Proteus vulgaris

Salmonella spp.

Shigella spp.

Vibrio cholerae

Yersinia enterocolitica

Грамотрицательные анаэробы:

Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis)

Fusobacterium spp.

Прочие:

Borrelia burgdorferi

Chlamydia spp.

Leptospira icterohaemorrhagiae

Treponema pallidum

Фармакологическое действие

Фармакокинетические параметры обоих компонентов сходны и в комбинации они не влияют на фармакокинетику друг друга

Всасывание. Оба компонента препарата быстро всасываются после приема внутрь, одновременный прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание. Биодоступность при приеме внутрь около 90%. Время достижения максимальной концентрации в плазме приблизительно 1,1-1,5 часа. Максимальная концентрация амоксициллина (Сmах) при приеме внутрь в дозе 250 мг амоксициллина + 125 мг клавулановой кислоты составила около 3,7 мг/л, при приеме в дозе 500 мг амоксициллина + 125 мг клавулановой кислоты - около 6,5 мг/л, а при приеме в дозе 875 мг амоксициллина + 125 мг клавулановой кислоты - около 10,5 мг/л соответственно. Сmах клавулановой кислоты при приеме внутрь в дозе 250 мг амоксициллина + 125 мг клавулановой кислоты составила около 2,2 мг/л, при приеме внутрь в дозе 500 мг амоксициллина + 125 мг клавулановой кислоты - около 2,8 мг/л, а при приеме внутрь в дозе 875 мг амоксициллина + 125 мг клавулановой кислоты - около 2,2 мг/л соответственно.

Распределение. Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения - высокие концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты обнаруживаются в плазме, мокроте, бронхиальном секрете, плевральной жидкости, ткани легкого, среднем ухе, предстательной железе, перитонеальной жидкости, матке, яичниках, жировой ткани. При менингите наблюдается проникновение через гематоэнцефалический барьер, но амоксициллин плохо проникает через невоспаленные мозговые оболочки. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер и в низких концентрациях обнаруживаются в грудном молоке. Амоксициллин и клавулановая кислота связываются с белками плазмы соответственно на 17 - 20 % и 22 - 30%.

Метаболизм, выведение. Амоксициллин частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов, выводится в основном почками: канальцевой секрецией и клубочковой фильтрацией. Клавулановая кислота активно метаболизируется в печени и выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Приблизительно 60-70% амоксициллина и около 40-65% клавулановой кислоты в течение первых 6 часов выделяется почками в неизмененном виде. Около 10-25 % начальной дозы амоксициллина выводится почками в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму до 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится почками и через желудочно-кишечный тракт. Период полувыведения составляет 1-1,3 часа для амоксициллина и 1-1,2 часа для клавулановой кислоты.

При почечной недостаточности клиренс амоксициллина с клавулановой кислотой уменьшается, поэтому требуется коррекция дозы.

Основные сведения

• Категория
  Антибиотики