Показания к применению
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату
микроорганизмами:
— инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый
и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);
— инфекции нижних дыхательных путей (в тч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией,
хронический бронхит, пневмония);
— инфекции мочевыводящих путей;
— гинекологические инфекции;
— инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных;
— инфекции костной и соединительной ткани;
— одонтогенные инфекции;
— инфекции желчных путей (холецистит, холангит)
— инфекции, передаваемые половым путем (шанкроид, гонорея).
— смешанные инфекции (вызванные грамположительными, грамотрицательными и анаэробными
микроорганизмами), перитонит, осложнения после операций на органах брюшной полости, инфекции
брюшной полости, аспирационная пневмония, абсцесс молочной железы. Хирургическая
предоперационная профилактика: абдоминальная, колоректальная, гинекологическая, урологическая,
челюстно-лицевая хирургия, операции в области головы и шеи.
Противопоказания
— повышенная чувствительность камоксициллину или клавулановой кислоте;
— повышенная чувствительность к В-лактамным антибиотикам (в т.ч. группа пенициллинов, группа
цефалоспоринов);
—-наличие в анамнезе холестатической желтухи или нарушения функции печени, вызванные
приемом амоксициллина/клавулановой кислоты;
С осторожностью назначают препарат пациентам с известной повышенной чувствительностью к
антибиотикам цефалоспоринового ряда, с псевдомембранозным колитом в анамнезе, при печеночной
недостаточности, тяжелых нарушениях функцин почек.
В связи с тем, что у большого количества пациентов с инфекционным мононуклеозом и
лимфолейкозом, получавших ампициллин, наблюдали появление эритематозной сыпи, применение
антибиотиков группы ампициллина для таких пациентов нерекомендуется.
Препарат можно применять при беременности, если ожидаемая польза для матери превышает
потенциальный риск для плода. Амоксициллин и клавулановая кислота в небольших количествах
выделяются сгрудным молоком.
Фармакологическое действие
Фармакокинетические параметры обоих компонетов сходны и в комбинации они неё влияют на
фармакокинстику друг друга.
Оба компонента препарата быстро всасываются после перорального введения. Биодоступность
амоксициллина 90%, клавулановой кислоты - 70%, однако, последнее подвержено значительным
колебаниям. Одновременный прием пищи не оказывает влияния на степень всасывание. Максимальная
концентрация (С,„) препарата в плазме крови достигаются приблизительно через 45 минут после приема
препарата и составляют (в зависимости от дозы) для амоксициллина 3-12 мкг/мл, для клавулановой
кислоты - около 2 мкг/мл. Пик концентраций в жидкостях организма наблюдается через | час после
достижения пика плазменных концентраций.
Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма —
высокие концентрации препарат создает в плазме крови, секрете придаточных пазух носа, синовиальной
жидкость, небных миндалинах, среднем ухе, плевральной жидкости, слюне, бронхиальном секрете, ткани
легкого, матке, яичниках, печени, простате, мышечной ткани, желчном пузыре, перитонеальной жидкости,
жировой ткани, ишемической язве голени и др. При невоспаленных мозговых оболочках амоксициллин и
клавулановая кислота нс проникают через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), а при менингите
наблюдается их проникновение через ГЭБ.
Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер, а также в следовых
концентрациях обнаруживаются в грудном молоке. Степень связывания с белками плазмы крови низкая:
амоксициллина - 17-20%, клавулановой кислоты - 22-30%.
Амоксициллин мстаболизирустся частично, клавулановая кислота подвергается интенсивному
метаболизму в печени. Амоксициллин выводится в основном почками практически в неизмененном виде
путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем
клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Величина выведения амоксициллина с мочой
варьирует от 60 до 80%, клавулановой кислоты - 30-50%; меньшая часть выводится с калом и выдыхаемым
воздухом. Период полувыведения (Т‚,) амоксициллина составляет 78 мин. Т,, клавулановой кислоты
составляет 60-70 мин.
В случае почечной недостаточности клиренс препарата уменьшается, поэтому требуется коррекция
режима дозирования (уменьшение доз или увеличение интервалов между приемами препарата).
Побочные эффекты
Побочные эффекты в большинстве случаев слабо выраженные и преходящие.
Со стороны пищеварительной системы: возможны потеря аппетита, тошнота, рвота, диарся; редко -
транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ), нарушения функции печени; в
единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль; очень редко - судороги (могут проявляться у
пациентов с нарушением функции почек при приеме препарата в высоких дозах).
Со стороны системы кроветворения: редко - обратимая лейкопения (в т.ч. нейтропения),
тромбоцитопения; очень редко -гемолитическая анемия, обратимое увеличение протромбинового времени
(при совместном применении с антикоагулянтами).
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - интерстициальный нефрит, кристаллурия.
Аллергические реакции: эритематозная сышь, зуд, крапивница; редко - многоформная экссудативная
эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок; в единичных случаях - эксфолиативный
дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный
экзантематозный пустуллез.
Прочие: редко - развитие суперинфекции (в т.ч. кандидоз).
