Показания к применению
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: рецидивирующий тонзиллит, синусит, средний отит;
- инфекции нижних отделов дыхательных путей: обострения хронического бронхита, внебольничная пневмония, бронхопневмония;
- инфекции мочеполового тракта: цистит, пиелонефрит;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции костей и суставов, в частности остеомиелит.
Противопоказания
- гиперчувствительность к пенициллинам или к любому компоненту препарата;
- известная гиперчувствительность к другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспоринам, карбапенемам, монобактамам);
- желтуха или нарушение функции печени, развившиеся на фоне приема комбинации амоксициллина/клавулановой кислоты;
- фенилкетонурия (в связи с наличием аспартама в составе препарата);
- глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием мальтодекстрина (глюкозы) в составе препарата);
- детский возраст до 2 месяцев.
Фармакологическое действие
Всасывание
Амоксициллин и клавуланат хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением рН, быстро и полностью всасываются из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты оптимально в случае приема препарата в начале еды. После приема препарата внутрь его биодоступность составляет 70 %. Профили обоих компонентов препарата схожи и достигают пиковой концентрации в плазме (Тmax) примерно за 1 час. Концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты в сыворотке крови одинакова как в случае совместного применения амоксициллина и клавулановой кислоты, так и каждого компонента по отдельности.
Распределение
Терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты достигаются в разных органах и тканях, интерстициальной жидкости (легких, органах брюшной полости, желчном пузыре, жировой, костной и мышечной тканях, плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях, коже, желчи, гнойном отделяемом, мокроте). Амоксициллин и клавулановая кислота практически не проникают в спинномозговую жидкость. Связывание амоксициллина и клавулановой кислоты с белками плазмы умеренное: 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина. Амоксициллин, как и большинство пенициллинов, выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. за исключением риска сенсибилизации, амоксициллин и клавулановая кислота не оказывает негативного влияния на здоровье младенцев, вскармливаемых грудным молоком. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.
Элиминация
Амоксициллин выводится, главным образом почками, тогда как клавулановая кислота - посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. Приблизительно от 60 до 70% амоксициллина и приблизительно от 40 до 65% клавулановой кислоты выделяется из организма без изменений в моче в течение первых 6 ч после приема одного авиментина 228.5 мг (200 мг/28.5 мг) и 457 мг (400 мг/57 мг). Около 27-60% клавулановой кислоты выводится в течение 24-часового периода, наибольшее количество клавулановой кислоты выводится из организма в течение первых 2 часов после введения.
Метаболизм
Амоксициллин частично выделяется с мочой в виде неактивной пенициллиновой кислоты в количестве, эквивалентном 10-25% от принятой дозы. Клавулановая кислота в организме подвергается интенсивному метаболизму и выделяется с мочой и калом в виде углекислого газа через выдыхаемый воздух.
Дети
Полувыведения амоксициллина одинаково для детей в возрасте с 3-х месяцев до 2-х лет. Для новорожденных детей (в том числе недоношенных) в течение первой недели жизни интервал введения не должен превышать двух раз в день из-за незрелости мочеполовой системы.
Пациенты с почечной недостаточностью
Общий сывороточный клиренс амоксициллина / клавулановой кислоты пропорционально уменьшается с уменьшением почечной функции. Снижение клиренса препарата более выражен для амоксициллина, чем для клавулановой кислоты, так как большая часть амоксициллина выводится из организма через почки. Дозы при почечной недостаточности должны быть умеренные, чтобы предотвратить чрезмерное накопление амоксициллин при сохранении адекватных уровней клавулановой кислоты.
Регулировка дозы не требуется у пациентов с клиренсом креатинина больше, чем 30 мл/мин. У пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин использование амоксициллина с клавулановой кислотой в соотношении 7:1 не рекомендуется, так как нет данных для коррекции дозы.
Пациенты с печеночной недостаточностью
У пациентов с печеночной недостаточностью следует дозировать с осторожностью с контролем печеночных функции.
Побочные эффекты
Суспензия для приема внутрь предназначена для применения в педиатрии.
Применение у детей
Суспензия для приема внутрь предназначена для применения в педиатрии.
При беременности и кормлении
Использование следует избегать во время беременности, если только не считается необходимым врачом.
Оба вещества выделяются в грудное молоко (ничего не известно о влиянии клавулановой кислоты на грудном вскармливании). Следовательно, понос и грибковая инфекция слизистых оболочек возможны в грудном вскармливании. Амоксициллин / клавулановая кислота должны использоваться во время грудного вскармливания после оценки пользы / риска лечащим врачом.
При нарушениях функции почек
При назначении препарата пациентам со сниженной функцией почек возможно развитие судорог.
У пациентов с почечной недостаточностью доза препарата должна корректироваться в соответствии с тяжестью заболевания
При нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять Авиментин у пациентов с нарушением функции печени. Признаки и симптомы поражения печени обычно возникают во время или сразу после начала лечения, но в некоторых случаях могут не проявляться в течение нескольких недель после прекращения терапии. Как правило, они обратимы. Печеночные нарушения могут быть очень серьезными, и в крайне редких случаях сообщалось о смертельном исходе. Почти всегда они регистрировались у пациентов с серьезным основным заболеванием или у тех, кто одновременно принимал препараты, известные как потенциально воздействующие на печень.
