Урифло, гипотензия, юракнинг жиддий ишемия касаллиги, дегидратация, юрак аритмияси, ортостаз ва жигар етишмовчилиги каби касалликлари бўлган, ёки бир вақтда гипотензив воситаларни қабул қилаётган, простата безининг аденомаси билан хасталанган пациентларни даволаш учун яхши танловдир.
· тамсулозинни шахсий ўзлаштиролмаслик (шу жумладан, анамнездаги ўта юқори сезувчанлик) да;
· ортостатик гипотензияда;
· бошқа алфа-адреноблокаторларни бир вақтда қабул қилишда;
· оғир даражадаги жигар етишмовчилигида.
Тамсулозин гидрохлоридини қабул қилиш тавсия этилмайди:
· аёлларга
· болаларга қўллаш тавсия этилмайди.
Тамсулозинни адренорецепторларнинг α1А кичик турига таъсир этиш ҳусусияти қон-томирларнинг силлиқ мушакларида жойлашган адренорецепторларнинг α1В кичик турига таъсир қилиш ҳусусиятидан 20 марта кучлидир. Ўзининг юқори даражадаги селективлиги туфайли, тамсулозин артериал гипертензияси бўлган пациентларда ҳам, дастлабки артериал босими (АБ) нормал бўлган пациентларда тизимли артериал босимни аҳамиятли даражада пасайишига олиб келмайди.
Ичга қабул қилинганидан сўнг тамсулозин ичакдан тез ва деярли тўлиқ сўрилади. Препаратнинг биокираолишлиги > 90%. Овқатдан кейин қабул қилинганида тамсулозинни сўрилиши бироз пасаяди. Тамсулозин чизиқли кинетика билан характерланади. Қон плазмасида препаратнинг максимал концентрацияга тамсулозинни бир марталик дозаси оч қоринга қабул қилинганидан сўнг 4-5 соатдан кейин, ёки овқатдан сўнг 6-7 соат кейин этишилади. Мувозанатли холатда (5-кун давомида қабул қилинганидан сўнг) қон плазмасидаги фаол модданинг Cmax қўрсаткичи препарат бир марта қабул қилингандан кейинги Cmax га нисбатан 40-70% га юқори бўлади.
Тақсимланиши
Плазма оқсиллари билан боғланиши – 94-99% ва тақсимланиш хажми унчали катта эмасдир (тахминан 0,2 л/кг). Препарат бош мия, орқа мия ва моякларга минимал даражада ўтади.
Метаболизми
Тамсулозин жигар орқали биринчи марта ўтиш таъсирига учрамайди ва жигарда секин биотрансформация бўлади. Тамсулозиннинг асосий қисми қонда ўзгармаган холатда бўлади. Тамсулозин жигарнинг микросомал ферментлари – цитохрома P450 нинг фаоллигини бироз индуциялайди.
Чиқарилиши.
Тамсулозин ва унинг метаболитлари асосан сийдик билан чиқарилади, бунда препаратнинг тахминан 9% ўзгармаган ҳолда чиқарилади.
Овқатдан кейин бир марта қабул қилинганида тамсулозинни ярим чиқарилиш даври тахминан 10 соатни, кўп марта қабул қилинганида эса 13 соатни ташкил этади.
Кекса ёшдаги пациентлар
Ички метаболик клиренси тамсулозин гидрохлоридни плазма оқсиллари билан боғланишига боғлиқ, лекин ёш ўтиши билан пасайиб боради, яъни 55 ёшдан 75 ёшгача бўлган пациентларда тамсулозиннинг клиренсини пасайишига тенденция кузатилади, бу AUС эгрилиги остидаги майдонни 20-32 ёшдаги пациентларга нисбатан 40% га ошишига олиб келади.
Буйрак фаолиятини бузилишларида қўлланиши
Креатинин клиренси минутига 10мл дан паст бўлган пациентларга тамсулозин эхтиёткорлик билан буюрилади. Буйраклар фаолияти енгилдан ўртача даражагача (30 ≤ Cl cr 70 мл/мин/1,73м2) ёки ўртачадан оғир даражагача (10 ≤ Cl cr 30 мл/мин/1,73м2) бузилиши бўлган беморлар учун тамсулозиннинг дозасини камайтириш шарт эмас.
Tamsulozin
Tamsulozina gidroxlorid
Tamsulozina gidroxlorid
Tamsulozina gidroxlorid
Tamsulozin
Tamsulozina gidroxlorid
Tamsulozina gidroxlorid
Lyubistoka lekarstvennogo koren, Zolototisyachnika trava, Rozmarina obiknovennogo listya
