Foydalanish uchun ko'rsatmalar
Простата безининг хавфсиз гиперплазияси (ПБХГ) да дизурик бузилишларни даволашда қўлланади.
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Таъсир этувчи моддага ўта юқори сезувчанлик, шу жумладан дори таъсиридан ангионевротик шишни ривожланиши ёки «Таркиби» бўлимида санаб ўтилган ёрдамчи моддаларнинг бирортасига ўта юқори сезувчанлик.
Анамнезда ортостатик гипотензия.
Оғир жигар етишмовчилигида қўллаш мумкин эмас.
Farmakodinamikasi
Таъсир механизми
Тамсулозин постсинаптик альфа1-адренорецепторларнинг селектив рақобатдош ингибитори ҳисобланиб, препарат альфа1A ва альфа1D кичик типларга яқинлиги билан тавсифланади. Тамсулозиннинг мазкур рецепторлар билан боғланиши простата бези ва сийдик чиқарув каналининг силлиқ мушакларини бўшаши билан намоён бўлади.
Фармакодинамик самаралари
Тамсулозин сийдик оқимининг максимал тезлигини оширади. Тамсулозин простата бези ва сийдик чиқарув канали силлиқ мушаклари тонусини пасайтириш йўли билан обструкцияни бўшаштиради ва «бўшаниш симптомлари»ни камайтиради.
Бундан ташқари, препарат ривожланишида қовуқнинг беқарорлиги муҳим роль ўйнайдиган «сийдик қопчасини тўлиш симптомлари»ни камайтиради.
Тамсулозин билан узоқ муддат даволаш натижасида тўлиш ва бўшаниш симптомларининг турғун камайишига эришилади. Шундай қилиб, препарат билан даволаш ёрдамида қовуқни операция қилиш ёки унга катетер қўйиш заруратини кечга суриш мумкин.
Альфа1-адреноблокаторлар қон томирларининг периферик қаршилигини камайтириш орқали артериал босимни пасайтириши мумкин. Тамсулозин билан клиник тадқиқотлар ўтказиш вақтида артериал босимнинг жиддий пасайиши қайд этилмаган.
Болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирларда қўллашга доир тадқиқотлар
Тамсулозиннинг самарадорлиги қовуқ нейроген дисфункцияси бўлган болалар ва ўсмирларда дозани танлаш бўйича икки томонлама яширин, рандомизацияланган, плацебо назоратли тадқиқотлар жараёнида ўрганилган (n=161). Икки ёшдан ўн олти ёшгача бўлган болалар тасодифий тарзда тўрт гуруҳга ажратилган: биринчи гуруҳ пациентлари тамсулозинни кам дозаларда (0,001-0,002 мг/кг), иккинчи гуруҳ пациентлари – ўртача дозаларда (0,002-0,004 мг/кг), учинчи гуруҳ пациентлари – катта дозаларда (0,004-0,008 мг/кг) қабул қилишган, тўртинчи гуруҳ пациентлари эса плацебо қабул қилинган. Айни бир кунда бажарилган икки ўлчов маълумотлари бўйича сийдикни оқиш нуқтасида детрузор (ОНД) босимни <40 см H2O гача камайишига эришилган пациентлар сони самарадорликни баҳолашнинг бирламчи пировард нуқтаси бўлган. Самарадорликни қўшимча баҳолаш мезонлари оқиш нуқтасида детрузорда босимнинг ҳақиқий қийматини ўзгариши ва оқиш нуқтасида детрузор босим фоизини ўзгаришини; гидронефроз/гидроуретерни авж олишини камайиши ёки йўқлигини, катетерлаштиришда олинган сийдик ҳажмини ўзгаришини, шунингдек катетерлаштириш фонида сийдикни тутаолмаслик ҳоллари сонини (катетерлаштириш кундалик дафтари бўйича) ўз ичига олган. Бирламчи ва иккиламчи охирги нуқталар бўйича тамсулозин ва плацебо гуруҳларининг ҳар бири ўртасида статистик фарқлар олинмаган. Дозалашнинг барча даражаларида самаранинг дозага боғлиқлиги кузатилмаган.
Farmakologik ta'sir
Сўрилиши
Тамсулозин ингичка ичакда сўрилади, препаратнинг биокиришаолишлиги 100% га яқин.
Овқат билан бир вақтда қабул қилинганда тамсулозиннинг биокиришаолишлиги пасаяди.
Пациентга тамсулозинни овқатлангандан кейин айни бир вақтда қабул қилишни тавсия этиб, препаратни сўрилишини ўзгармаслигини таъминлаш мумкин.
Тамсулозиннинг фармакокинетик кўрсаткичлари пропорционал характерга эга.
Тамсулозин оч қоринга бир марта қабул қилингандан кейин плазмадаги тамсулозиннинг чўққи концентрациясига тахминан 6 соатдан кейин эришилади. Препаратнинг барқарор концентрациясига (мувозанат ҳолатига) эришиш учун препаратни тахминан 5 кун давомида кўп марта қабул қилиш талаб этилади, бунда Cmax пациентларда препарат бир марта қабул қилинганда эришиладиган даражага нисбатан тахминан 2/3 баробар юқори. Мазкур қонуният кекса одамларда қайд этилганига қарамай, препаратни қабул қилаётган ёшларда ҳам шунга ўхшаш ўзгаришлар юз бериши кутилади.
Препарат бир марта ва кўп марта қабул қилингандан кейин унинг қон плазмасидаги концентрацияси учун жиддий индивидуал фарқлар хосдир.
Тақсимланиши ва қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши
Одам организмида тамсулозин плазма оқсиллари билан тахминан 99% га боғланади. Препаратни тақсимланиш ҳажми катта эмас (тахминан 0,2 л/кг).
Метаболизми
Тамсулозиннинг биринчи ўтиш самараси паст, метаболизм секин кечади. Тамсулозиннинг катта қисми плазмада ўзгармаган фаол модда кўринишида мавжуд бўлади. Препарат жигарда метаболизмга учрайди.
Каламушларда ўтказилган тадқиқотларда тамсулозин жигар ферментлари индукциясини келтириб чиқарган.
In vitro шароитидаги тадқиқотларнинг маълумотларига кўра, тамсулозин CYP3A4 ва CYP2D6 иштирокида метаболизмга учрайди, мазкур жараёнда P450 цитохроми тизимининг бошқа изоферментлари анча кам иштирок этади. CYP3A4 ва CYP2D6 изоферментлари ингибиция қилинганда қон зардобида тамсулозин гидрохлоридининг концентрацияси ошиши мумкин («Махсус кўрсатмалар» ва «Дориларнинг ўзаро таъсири» бўлимларига қаранг). Метаболитларнинг биронтаси ҳам, препаратнинг таъсир этувчи моддасининг фаоллигидан ортиқ фаолликка эга эмас.
Чиқарилиши
Тамсулозин ва унинг метаболитлари асосан сийдик билан чиқарилади, бунда ўзгармаган препарат улуши тахминан 9% ни ташкил этади.
Овқатдан кейин тамсулозин бир марта қабул қилингандан сўнг ва барқарор ҳолатга (мувозанат ҳолатига) эришилгандан кейин препаратнинг ярим чиқарилиш вақти тегишли равишда тахминан 10 соатни ва 13 соатни ташкил этиши аниқланган.
