Foydalanish uchun ko'rsatmalar
Preparatga sezgir mikroorganizmlar chaqirgan quyidagi infektsion-yallig'lanish kasalliklarda:
Yuqori nafas yo'llarining va LOR a'zolarining infektsiyalari (angina, faringit, sinusit, tonzillit, o'rta otit);
Skarlatina;
Quyi nafas yo'llarining infektsiyalari (bakterial va atipik pnevmoniyalar, щtkir bronxit, surunkali bronxitning zщrayish bosqichi);
Teri va yumshoq to'qimalarning infektsiyalari: o'zgarib turuvchi surunkali eritema (laym kasalligining boshlang'ich bosqichi), saramas, impetigo, piodermiya.
Urogenital yo'llarining infektsiyalari, (asoratlanmagan uretrit va/yoki servitsit, kolьpit), shu jumladan urogenital xlamidioz;
Me'da va o'nikki barmoq ichakning Helicobacter Pylori bilan assotsiatsiyalangan kasalliklarida (majmuaviy davolash tarkibida) qo'llanadi.
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Preparatning har qanday komponentlariga o'ta yuqori sezuvchanlik, makrolidlar yoki ketolidlar, eritromitsinga yuqori sezuvchanlik, homiladorlik, laktatsiya (davolanish vaqtida emizishni to'xtatib turish), 12 yoshgacha bo'lgan bolalarda qo'llash mumkin emas.
Farmakologik ta'sir
Ichga qabul qilingandan so'ng azitromitsin me'da-ichak yo'llaridan tez so'riladi (bu uning kislotali muhitga chidamliligi va lipofilligi bilan bog'liq). 500 mg ichga qabul qilinganidan keyin azitromitsinning qon zardobidagi maksimal kontsentratsiyasiga 2,5-3 soatdan keyin erishiladi va u 0,4 mg/l ni tashkil qiladi. Biokirishaolishligi 37% ni tashkil qiladi.
Nafas yo'llariga, urogenital yo'llarining a'zolari va to'qimalariga (xususan prostata beziga), teri va yumshoq to'qimalarga yaxshi kiradi. To'qimalardagi yuqori kontsentratsiyasi qon zardobidagidan 10-50 marta yuqori. Uzoq muddatli yarim chiqarilish davri azitromitsinni qon plazmasining oqsillari bilan past darajada bog'lanishi, shuningdek uni eukariot xujayralariga kirish xususiyati va rN past bo'lgan lizosomalarni o'rab turgan muhitda yig'ilishi bilan bog'liq. Bu o'z navbatida, katta taxminiy taqsimlanish hajmini (31.1 l/kg) va yuqori plazma klirensini belgilaydi.
Fagotsitlar azitromitsinni infektsiya joylashgan joyga yetkazishi isbotlangan bo'lib, u joyda u ajralib chiqadi.
Azitromitsinni xujayralarga kirib borishi va uning yallig'lanish o'chog'ida tashiladigan fagotsitlarda to'planishi, in vivo preparatning mikroblarga qarshi faolligini oshirish imkonini beradi.
Azitromitsinning asosan lizosomalarda to'planish xususiyati xujayra ichki qo'zg'atuvchilarining eliminatsiyasi uchun muhimdir. Azitromitsinning infektsiya o'chog'idagi kontsentratsiyasi sog'lom to'qimalardagiga nisbatan (o'rtacha 24-34% ga) ishonchli darajada yuqori va yallig'lanish shishining darajasi bilan to'g'ri keladi. Fagotsitlardagi yuqori kontsentratsiyasiga qaramasdan, azitromitsin ularning faoliyatiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi. Azitromitsin yallig'lanish o'chog'ida, oxirgi doza qabul qilinganidan keyin 5-7 kun davomida bakteritsid kontsentratsiyalarda saqlanadi, bu qisqa davolash kurslarini (3 kunlik va 5 kunlik) ishlab chiqish imkoniyatini beradi.
Jigarda faol bo'lmagan metabolitlarni hosil qilib demetillanadi. Preparatning eliminatsiyasi 2 bosqichda o'tadi: qabul qilgandan so'ng 8 va 24 soat chegarasida (T1/2) 14-20 soatni tashkil etadi) va va qabul qilgandan so'ng 24 va 72 soat oralig'idani tashkil qiladi (yarim chiqarilish davri 41 soatni tashkil qiladi), bu preparatni sutkada 1 marta qabul qilish imkoniyatini beradi.
O'zgarmagan holatda safro bilan 50%, siydik bilan – 6% chiqariladi. Keksa yoshli erkaklarda (65-85 yosh) farmakokinetik parametrlar o'zgarmaydi, ayollarda – qon plazmasida maksimal kontsentratsiyasi 30-50% ga oshadi. Ovqatni qabul qilish farmakokinetikani sekinlashtiradi: qon plazmasida maksimal kontsenratsiyasi 52% ga pasayadi.
Buyrak yetishmovchiligi.
Buyrakning yengil va o'rta darajadagi yetishmovchiligi (kalava filьtratsiyasi – minutiga 10-80 ml) bo'lgan shaxslarda sekin ajralib chiqmaydigan 1 g azitromitsinni bir martalik dozasini yuborgandan so'ng azitromitsinning farmakokinetikasi o'zgarmaydi. Og'ir buyrak yetishmovchiligi guruhi (kalava filьtratsiyasi – minutiga < 10 ml) va buyrakning normal funktsiyasi bo'lgan guruhlar orasida ko'rsatkichlarning statistik ahamiyatli farqlari olingan: 0-120 AUC – soatiga 8,8 mg/ml ga nisbatan soatiga 11,7 mg/ml; Smax – 1,6 mg/ml ga nisbatan 1,0 mg/ml va buyrak klirensi (CLr) – 0,2 ml/min/kg ga nisbatan 2,3 ml/min/kg muvofiq.
Jigar yetishmovchiligi.
Jigarning yengil (Chayld-Pьyu shkalasi bo'yicha A sinfi), o'rta (Chayld-Pьyu shkalasi bo'yicha B sinfi) darajadagi yetishmovchiligi bo'lgan patsiyentlarda jigar funktsiyasini normada bo'lgan patsiyentlarga nisbatan qon zardobida azitromitsinning farmakokinetikasida sezilarli o'zgarishlarning mavjudligi aniqlanmagan. Bunday patsiyentlarda jigar klirensining pasayishi kompensatsiyasi maqsadida, ehtimol siydikda azitromitsinning klirensi oshishi kuzatilishi mumkin.
Bolalar va o'smirlar.
4 oylikdan 15 yoshgacha bo'lgan bolalarda azitromitsinning qobiq bilan qoplangan tabletka va peroral qo'llash uchun suspenziya tayyorlash uchun granula shakllarining farmakokinetikasi bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilgan. Birinchi sutkada 10 mg/kg va 2 chidan 5 sutkagacha 5 mg/kg dozalarni buyurgandan so'ng, Smax katta populyatsiyaga nisbatan ahamiyatli darajada past bo'lgan.
