Foydalanish uchun ko'rsatmalar
Препаратга сезгир микроорганизмлар чақирган қуйидаги инфекцион–яллиғланиш касалликларда:
Юқори нафас йўллари ва ЛОР-аъзоларининг инфекциялари (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, ўрта отит);
Скарлатина;
Қуйи нафас йўлларининг инфекциялари (бактериал ва атипик пневмониялар, бронхит);
Тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари (сарамас, импетиго, иккиламчи инфекцияланган дерматозлар);
Урогенитал йўлларининг инфекциялари (асоратланмаган уретрит ва/ёки цервицит);
Лайма касаллиги (боррелиоз), бошланғич босқичини даволаш учун (erythema migrans);
Меъда ва ўн икки бармоқ ичакнинг Helicobacter Pylori билан ассоциацияланган касалликларида (мажмуавий даволаш таркибида) қўлланади.
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Ўта юқори сезувчанлик (шу жумладан бошқа макролидларга); жигар ва/ёки буйрак етишмовчилиги; лактация даври (даволаш вақтида эмизишни тўхтатиш).
Эҳтиёткорлик билан - ҳомиладорлик (ҳар қандай препарат ҳомиладорлик давомида ишлатилганида ҳамма вақт уни қўллашдан бўлган хавфдан, фойдаси аҳамиятли даражада юқори бўлганида қўлланиши мумкин), аритмия (қоринчалар аритмияси ва QT интервали узайиши мумкин), жигар ёки буйрак функциясини яққол бузилиши бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.
Farmakodinamikasi
Кенг таъсир доирасига эга антибиотик. Макролид антибиотиклар - азалидлар кичик гуруҳининг вакилидир. Яллиғланиш ўчоғида юқори концентрациялари ҳосил қилинганида бактерицид таъсир кўрсатади.
Азитромицинга қуйидаги граммусбат кокклар: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, St. agalactiae, CF ва G гуруҳи стрептококклари, Staphylococcus aureus, St. viridans; грамманфий бактериялар: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae ва Gardnerella vaginalis; айрим анаэроб микроорганизмлар: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; шунингдек Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferiu га нисбатан сезгир. Азитромицин эритромицинга чидамли граммусбат микроорганизмларга нисбатан фаол эмас.
Farmakologik ta'sir
Азитромицин меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади, бу унинг кислотали муҳитга чидамлилиги ва липофиллиги билан боғлиқ. 500 мг ичга қабул қилинганидан кейин қон плазмасидаги азитромициннинг максимал концентрациясига 2,5-2,96 соат ўтгач эришилади ва 0,4 мг/л ни ташкил қилади. Биокираолишлиги 37% ни ташкил қилади.
Азитромицин нафас йўлларига, урогенитал йўлларининг тўқима ва аъзоларига (хусусан простата безига), терига ва юмшоқ тўқималарга яхши киради.
Тўқималардаги юқори концентрацияси (қон плазмасидагига нисбатан 10-50 марта юқори) ва ярим чиқарилиш даврининг узоқ муддатли бўлиши азитромициннинг қон оқсиллари билан кучсиз боғланиши, шунингдек эукариотик ҳужайраларга кириш хусусияти ва лизосомалар атрофидаги паст рН ли муҳитда йиғилиш хусусияти билан боғлиқ. Бу ўз навбатида, катта эҳтимол билан тақсимланиш ҳажми (31,1 л/кг) ва юқори плазма клиренсини белгилайди. Азитромицинни кўпроқ лизосомаларда йиғилиш хусусияти айниқса ҳужайра ички қўзғатувчиларининг элиминацияси учун муҳимдир. Фагоцитларнинг азитромицинни инфекция жойлашган ерларга ташиб етказиши ва уни фагоцитоз жараёнида ажралиб чиқиши исботланган. Азитромициннинг концентрацияси инфекция ўчоқларида соғлом тўқималарга нисбатан ишончли даражада юқори (ўртача 24-34%) ва яллиғланиш шишининг даражаси билан мувофиқ келади. Фагоцитлардаги концентрациясининг юқорилигига қарамасдан Азитромицин уларнинг фаолиятига деярли таъсир кўрсатмайди. Охирги дозаси қабул қилганидан сўнг яллиғланиш ўчоғида Азитромицин 5-7 кун давомида бактерицид концентрацияларда сақланади, бу даволашнинг қисқа (3 кунлик ва 5 кунлик) кунлик курсларини ишлаб чиқиш имкониятини беради.
Жигарда диметилизация қилинади, ҳосил бўлган метаболитлари фаол эмас.
Азитромицинни қон плазмасидан чиқарилиши 2 босқичдан ўтади: препарат қабул қилганидан сўнг 8 соатдан 24 соатгача оралиқда ярим чиқарилиш даври 14-20 соатни, 24 дан 72 соатгача оралиқда 41 соатни ташкил қилади, бу препаратни суткада 1 марта қўллаш имкониятини беради.
