AZITROMITSIN kapsulalar

Farmakodinamikasi

Azitromisinning ta'sir mexanizmi mikrob hujayralarining oqsil sintezini bostirishi bilan bog'liq. Ribosomani 50S-subbirligi bilan bog'lanib peptidtranslokazani translyasiya bosqichida susaytiradi va bakteriyalarni o'sishi va ko'payishini sekinlashtirib, oqsil sintezini bostiradi. Yuqori kontsentrasiyalarda bakteriosid ta'sir ko'rsatadi.

Qator grammusbat, grammanfiy, anaeroblar, hujayraichi va boshqa mikroorganizmlarga nisbatan faollikka ega.

Mikroorganizmlar boshidanoq antibiotikning ta'siriga chidamli bo'lishi yoki unga chidamlilikni orttirishi mumkin.

Azitromisinga mikroorganizmlarning sezgirligining shkalasi (MIK, mg/l)

Ko'pchilik holatlarda azitromisin preparati grammusbat aerob bakteriyalarga nisbatan faol: Staphylococcus aureus (metisillinga sezgir shtammlari), Streptococcus pneumoniae (penisillinga sezgir shtammlari), Streptococcus pyogenes; grammanfiy anaerob bakteriyalar: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; anaerob bakteriyalar: Clostridium perfrigens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.; boshqa mikroorganizmlar: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium, Borrelia burgadorferi.

Azitromisinga chidamlilik rivojlantirishi mumkin bo'lgan mikroorganizmlar: grammusbat anaeroblar – Sterptococcus pneumoniae (penisillinga chidamli shtammlar).

Boshidanoq chidamli mikroorganizmlarga: grammusbat aeroblar – Enterococcus faecalis, Staphylococci (metisillinga chidamli stafilokokk shtammlari makrolidlarga juda yuqori chidamlilik namoyon qiladi); eritromisinga chidamli grammusbat bakteriyalar; anaeroblar – Bacteroides fragilis.

Farmakologik ta'sir

Preparat me'da-ichak yo'llaridan tez so'riladi, bu uning kislotali muhitga chidamliligi va lipofilligi bilan bog'liq. Ichga 500 mg qabul qilinganidan keyin azitromisinning qon plazmasidagi maksimal kontsentrasiyasiga (SMax) 2,5-2,9 soatda erishiladi va u 0,4 mg/l ni tashkil qiladi. Biokiraolishligi 37% ni tashkil qiladi.

Taqsimlanishi

Azitromisin nafas yo'llariga, urogenital yo'llarining a'zolari va to'qimalariga (xususan, prostata beziga), teri va yumshoq to'qimalarga yaxshi kiradi. Oqsillar bilan qayta bog'lanishi qon plazmasidagi kontsentrasiyasiga teskari proportsional va 7-50% ni tashkil etadi. Gistogematik to'siqlar orqali engil o'tadi va to'qimalarga yaxshi kiradi. To'qimalardagi yuqori kontsentrasiyalari (qon plazmasidagiga nisbatan 10-50 marta yuqori) va yarim chiqarilish davrining (T_1/2) uzoqligi, azitromisinning qon plazmasi oqsillari bilan past darajada bog'lanishi, hamda uning eukariotik hujayralarga kiraolish qobiliyati va rn past bo'lgan lizosomalar atrofidagi muhitda ko'proq to'planishi bilan bog'liq. Bu, o'z navbatida, katta taxminiy taqsimlanish hajmini (V_d - 31,1 l/kg) va yuqori plazma klirensini belgilaydi. Hujayra membranalari orqali o'tadi (hujayraichi qo'zg'atuvchilari chaqirgan infektsiyalarda samarali). Azitromisinning ko'proq lizosomalarda to'planish qobiliyati, ayniqsa hujayralni qo'zg'atuvchilarining chiqarilishi uchun muhimdir. Infektsiya joyiga fagositlar tomonidan etkazib beriladi, u erda bakteriyalar ishtirokida ajralib chiqadi. Fagositlarning azitromisinni infektsiya joylashgan joyga etkazib berishi isbotlangan, u erda fagositoz jarayonida ajralib chiqadi. Azitromisinning kontsentrasiyasi infektsiya o'choqlarida sog'lom to'qimalardagiga nisbatan ishonchli (o'rtacha 24-34% ga) yuqori va yallig'lanish shishi darajasi bilan mos keladi. Fagositlardagi yuqori kontsentrasiyasiga qaramasdan, azitromisin ularning faoliyatiga amalda ta'sir qilmaydi. Azitromisin deyarli uning faoliyatiga ta'sir etmaydi. Azitromisin yallig'lanish o'chog'ida bakterisid kontsentrasiyalarda, oxirgi qabul qilingan dozadan keyin 5-7 kun davomida saqlanadi, bu qisqa (3 kunlik va 5 kunlik) davolash kurslarini ishlab chiqish imkonini beradi.

Metabolizmi

Preparat jigarda demetillanish yo'li bilan faol bo'lmagan metabolitlar hosil qilib metabolizmga uchraydi.

Chiqarilishi

Azitromisinning qon plazmasidan chiqarilishi 2 bosqichda sodir bo'ladi: yarim chiqarilish davri preparat qabul qilingandan keyin 8 soatdan 24 soat oralig'ida
14-20 soatni va 24 soatdan 72 soat oralig'ida – 41 soatni tashkil qiladi, bu esa preparatni sutkada 1 marta qo'llash imkoniyatini beradi. Azitromisinning terapevtik kontsentrasiyasi oxirgi doza qabul qilinganidan so'ng 5-7 kungacha saqlanib qoladi. Asosiy chiqarilish yo'li – o't suyuqligi bilan, asosan, o'zgarmagan holda, 50% - ichak orqali, 6% buyrak orqali chiqariladi.

Asosiy ma'lumotlar

• Kategoriya
  Antibiotiklar