Foydalanish uchun ko'rsatmalar
Бронхиал секрецияни бузилиши ва шиллиқ ҳаракатланишини кучсизланиши билан боғлиқ ўткир ва сурункали бронх-ўпка касалликларида секретор даволашда қўлланилади.
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Бронхиал секрецияни бузилиши ва шиллиқ ҳаракатланишини кучсизланиши билан боғлиқ ўткир ва сурункали бронх-ўпка касалликларида секретор даволашда қўлланилади.
Farmakodinamikasi
Мукекс® сиропининг таъсир этувчи моддаси – амброксол гидрохлориди нафас йўлларининг безлари секрециясини оширади. Амброксол альвеолаларда ва бронхиолалардаги Клар ҳужайраларида ІІ типдаги пневмоцитга тўғридан-тўғри таъсир йўли билан ўпка сурфактанти ажралишини кучайтиради, шунингдек цилиар фаолликни рағбатлантиради. Бу шиллиқ секрециясини оширишга ва мукоцилиар клиренс яхшиланишига ёрдам беради.
Суюқлик секрециясини фаоллашиши ва мукоцилиар клиренсни ошиши шиллиқнинг чиқарилишини енгиллаштиради ва йўтални камайтиради.
Маълумки, амброксол гидрохлориди маҳаллий оғриқсизлантирувчи таъсирга эга, бу унинг натрий каналларини блоклаш қобилияти билан изоҳланади. Нейрон натрий каналларини блокланиши шу билан ифодаланганки, бунда боғланиш қайтувчан ва концентрацияга боғлиқ бўлган.
Амброксол гидрохлориди яллиғланишга қарши таъсирга эга, чунки қондан цитокин ажратилишини ва мононуклеар ва полиморфнуклеар ҳужайраларнинг тўқима боғланишини сезиларли равишда камайтиради.
Фарингитли пациентларда амброксол гидрохлоридини қўлланилиши томоқдаги оғриқ ва қизаришни сезиларли даражада камайишига ёрдам берганлиги ҳақида маълумотлар мавжуд. Шунингдек амброксол гидрохлориди юқори нафас йўлларини даволашда самарали эканлиги ҳам маълум, чунки нафас олишда оғриқни ва у билан боғлиқ бўлган бурун бўшлиғидаги, қулоқ ва трахея соҳасидаги дискомфортни тезда камайишига ёрдам беради.
Амброксол гидрохлориди қўлланилганидан кейин бронх-ўпка секретида ва балғамда антибиотиклар (амоксициллин, цефуроксим, эритромицин) концентрациялари ошади.
Farmakologik ta'sir
Сўрилиши. Таъсири узайтирилмаган перорал шаклларидан амброксол гидрохлоридини сўрилиши терапевтик диапазонида пропорционал боғлиқлик билан тез ва етарлича тўлиқ бўлади. Қон плазмасида максимал даражаларига тезда ажралиб чиқадиган дори шакллари перорал қабул қилинганида 1–2,5 соат ўтгач ва секин ажралиб чиқадиган шакллари қўлланилганида 6,5 соат ўтгач эришилади.
Тақсимланиши. Перорал қабул қилинганида амброксол гидрохлоридини қондан тўқималарга тақсимланиши ўпкада фаол модданинг концентрацияси энг юқори бўлган ҳолда тезда ва яққол ифодаланган бўлади. Перорал қабул қилинганида тақсимланиш ҳажми 552 л ни ташкил этади. Терапевтик диапазонида қон плазмасида препаратнинг тахминан 90 фоизи оқсиллар билан боғланади.
Метаболизми ва чиқарилиши. Перорал қабул қилинганидан кейин дозанинг тахминан 30 фоизи тизим олди метаболизми йўли билан чиқарилади. Амброксол гидрохлориди глюкуронизация ва дибромантранил кислотасига (дозанинг тахминан 10 фоизи) қадар парчаланиши йўли билан асосан жигарда метаболизмга учрайди. Маълумки, одам жигари микросомаларида амброксол гидрохлоридини дибромантранил кислотасига қадар метаболизмга учрашига CYP3A4 жавоб беради.
3 кунлик перорал қабул қилишда дозанинг тахминан 6 % ўзгармаган кўринишда чиқарилади, айни вақтда дозанинг тахминан 26% конъюгация шаклида сийдик билан чиқарилади.
Қон плазмасидан ярим чиқарилиши даври тахминан 10 соатни ташкил этади. Умумий клиренс буйрак клиренси билан бирга минутига 660 мл чегарасида бўлади, бу умумий клиренсдан 8% ни ташкил этади.
Пациентларнинг алоҳида гуруҳларида фармакокинетикаси. Жигар функциясини бузилиши бўлган пациентларда амброксол гидрохлоридини чиқарилиши камайган бўлади, бу қон плазмасида 1,3–2 марта юқорироқ даражани келтириб чиқаради. Амброксол гидрохлоридининг терапевтик диапазони етарлича кенг бўлганлиги туфайли, дозаларни ўзгартириш керак эмас.
Ёш ва жинс амброксол гидрохлориди фармакокинетикасига клиник жиҳатдан аҳамиятли таъсирга эга эмас, шу сабабли дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди.
Овқатланиш амброксол гидрохлоридининг биокираолишилигига таъсир кўрсатмайди.
Homiladorlik va laktatsiya davrida
Ҳомиладорлик. Амброксол гидрохлориди йўлдош тўсиғи орқали ўтади.
Препарат ҳомиладорликнинг 28-ҳафтасидан кейин қўлланилганида ҳомилага зарарли таъсири аниқланмаган. Бироқ ҳомиладорлик даврида дориларни қабул қилиш вақтида умум қабул қилинган эҳтиёткорлик чораларини кўриш лозим. Айниқса ҳомиладорликнинг I уч ойлигида Мукекс® 30 мг/5 мл ли сиропини қўллаш тавсия этилмайди.
Эмизиш даври. Амброксол гидрохлориди кўкрак сутига ўтади. Эмизиш даврида Мукекс®
30 мг/5 мл ли сиропини қўллаш тавсия этилмайди.
