Foydalanish uchun ko'rsatmalar
O'tkir va surunkali bronx-o'pka kasalliklarida balg'am ajralib chiqishi buzilishlarini davolashda qo'llanadi.
Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar
Faol moddaga yoki dori vositasining boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik.
Jigar va buyrak faoliyatini og'ir darajada buzilishi.
Preparatning biron-bir komponentiga kam uchraydigan nasliy o'zlashtiraolmaslik bo'lgan hollarda dori vositasini qo'llash mumkin emas.
Farmakodinamikasi
Klinik oldi tadqiqotlari LAZOLVANning faol ingrediyenti ambroksol nafas yo'llarining sekretsiyasini oshirishini ko'rsatdi. Ambroksol o'pka surfaktantini ishlab chiqarilishini kuchaytiradi va siliar faollikni rag'batlantiradi, bu shilliqni oqimi va tashilishini (mukotsial klirensi) yaxshilanishiga olib keladi. Mukotsiliar klirensni yaxshilanishi klinik-farmakologik tadqiqotlar bilan isbotlangan. Sekretni suyulishi va mukotsiliar klirensni yaxshilanishi balg'amni ko'chishiga olib keladi va yo'talni yengillashtiradi.
Quyon ko'zi modelida mahalliy og'riq qoldiruvchi ta'siri kuzatilgan, u natriy kanallarini bloklovchi xususiyatlari bilan tushuntiriladi. In vitro sharoitda o'tkazilgan tadqiqotlar ambroksol gidroxloridi neyronlardagi natriy kanallarini qaytuvchan va dozaga bog'liq ravishda bloklashini ko'rsatgan.
In vitro sharoitda ambroksol gidroxloridi qondan va to'qimadagi munonuklear va polimorfnonuklear xujayralardan sitokinlarni ajralib chiqishini ahamiyatli darajada kamaytirishini aniqlangan.
Farmakologik ta'sir
So'rilishi
Ambroksol gidroxloridining darhol ajralib chiqadigan barcha peroral shakllarini so'rilishi tez va terapevtik diapazonda proportsional ravishda bog'liqlik bilan yetarli darajada to'liq bo'ladi. Qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasiga darhol ajralib chiqadigan dori shakli ichga qabul qilingandan 1-2,5 soatdan keyin va ta'siri uzaytirilgan dori shakli qabul qilingandan o'rtacha 5,5 soatdan keyin erishiladi. 30 mg tabletka qabul qilingandan keyin mutloq biokiraolishligi 79% ni tashkil qilgan. Ta'siri uzaytirilgan kapsulalarning nisbiy biokiraolishligi darhol ajralib chiqadigan tabletkalarning 60 mg sutkalik dozasiga (30 mg kuniga ikki marta) nisbatan 95% (me'yorlashtirilgan doza) tashkil qilgan.
Taqsimlanishi
Ambroksol gidroxloridini qondan to'qimalarga taqsimlanishi tez va samarali amalga oshadi, bunda ta'sir etuvchining eng yuqori kontsentratsiyasi o'pkada aniqlanadi. Ichga qabul qilingandan keyin taqsimlanish xajmi 552 l ni tashkil etadi. Terapevtik diapazonda plazmadagi oqsillar bilan bog'lanishi taxminan 90% ni tashkil etadi.
Metabolizmi va chiqarilishi
Ichga qabul qilingan dozaning taxminan 30% tizimoldi metabolizmi natijasida chiqariladi.
Ambroksol gidroxloridining metabolizmi glyukuronizatsiya va dibromantranil kislotasi (taxminan dozaning 10%) va bir necha ikkilamchi metabolitlarigacha parchalanish yo'li bilan asosan jigarda metabolizmga uchraydi. Odam jigari mikrosomalarida o'tkazilgan tadqiqotlar ambroksol gidroxloridini dibromantranil kislotasiga metabolizmi uchun CYP3A4 javob berishini ko'rsatgan.
3 kun davomida peroral qabul qilinganda dozaning taxminan 6% erkin shaklda, dozaning taxminan 26% esa kon'yugatlari ko'rinishida siydikda aniqlangan. Ambroksol gidroxloridini organizmdan yarim chiqarilishi davri 10 soatni tashkil qiladi. Umumiy klirensi minutiga 660 ml diapazonda bo'ladi, buyrak klirensi umumiy klirensning taxminan 83% ni tashkil qiladi.
Patsiyentlarning alohida guruhidagi farmakokinetikasi
Jigar faoliyatini buzilishi bo'lgan patsiyentlarda ambroksol gidroxloridini chiqarilishi kamayadi, bu qon plazmasida uning darajasini 1,3-2 marta oshishiga olib keladi.
Boshqalar
Ambroksolning farmakokinetikasi patsiyentning yoshi va jinsiga klinik jahatdan bog'liq emas va shuning uchun dozalashni o'zgartirish talab etilmaydi.
Ovqat ambroksol gidroxloridining biokiraolishligiga ta'sir ko'rsatmaydi.
Homiladorlik va laktatsiya davrida
Ambroksol yo'ldosh to'sig'i orqali o'tadi. Hayvonlarda o'tkazilgan tadqiqotlarda homiladorlik, embrional, prenatal, postnatal rivojlanish va tug'ruqqa bevosita yoki bilvosita noxush ta'sirini aniqlamagan.
Homiladorlikning I uch oyligida LAZOLVANni qo'llash mumkin emas, II va III uch oylikda – ehtiyotkorlik bilan qo'llanadi.
Homiladorlikning III uch oylikda o'tkazilgan har tomonlama tadqiqotlarda homilaga salbiy ta'siri aniqlanmagan.
Ambroksol ko'krak suti bilan ajraladi. Garchi yangi tug'ilgan chaqaloqlarda noxush samaralarining ehtimoli kam bo'lsada, LAZOLVANni emizikli onalarda qo'llash tavsiya etilmaydi.
