Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей, (в т. ч. острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции костей и суставов;
- инфекции мочевыводящих путей (пиелит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит и др.);
- инфекции органов брюшной полости (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей, в т. ч. холангит, эмпиема желчного пузыря);
- инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза;
- профилактика и лечение инфекций при хирургических вмешательствах;
- бактериальный менингит и эндокардит;
- сепсис;
- острая и осложненная гонорея;
- болезнь Лайма, шигеллез, тифозная лихорадка, сальмонеллез, инфекции у больных с пониженным иммунитетом.
Противопоказания
Гиперчувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам, почечная/печеночная недостаточность, кровотечения и заболевания ЖКТ в анамнезе, неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов, первый триместр беременности, кормление грудью (на время лечения прекращают).
С осторожностью - гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети, беременность 2-3 триместр (если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода).
Фармакологическое действие
При парентеральном введении цефтриаксон хорошо проникает в ткани и жидкости организма. Площади под кривой концентрация - время в сыворотке крови при внутривенном и внутримышечном введении совпадают. Это означает, что биодоступность цефтриаксона при внутримышечном введении составляет 100%. При внутривенном введении цефтриаксон быстро диффундирует в интерстициальную жидкость, где свое бактерицидное действие в отношении чувствительных к нему патогенов сохраняет в течение 24 часов. Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином и это связывание обратно пропорционально концентрации: например, при концентрации препарата в сыворотке крови менее 100 мг/л связывание цефтриаксона с белками составляет 95%, а при концентрации 300 мг/л - только 85%. Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови. Период полувыведения у здоровых взрослых испытуемых составляет около 8 часов. У новорожденных до 8 дней и у пожилых людей старше 75 лет средний период полувыведения примерно в два раза больше. У взрослых 50-60% цефтриаксона выделяется в неизмененной форме с мочой, а 40-50% - также в неизмененной форме с желчью. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. У новорожденных примерно 70% введенной дозы выделяется почками. При почечной недостаточности или при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, период полувыведения удлиняется незначительно. Если функция почек нарушена, увеличивается выделение с желчью, а если имеет место патология печени, то усиливается выделение цефтриаксона почками. Проникновение в спинно-мозговую жидкость: у новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в сыворотке крови диффундирует в спинно-мозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела концентрация в спинно-мозговой жидкости превышает 1,4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-25 часов после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг массы тела концентрация цефтриаксона многократно превышала ту минимальную угнетающую дозу, которая необходима для подавления патогенов, наиболее часто вызывающих менингит.
