РОТАЦЕФ порошок

Фармакодинамика

Механизм действия

Цефтриаксон угнетает синтез стенки бактериальной клетки после связывания с пенициллинсвязывающими белками (РВР). Это прерывает биосинтез клеточной стенки (пептидогликана), что приводит к лизису бактериальной клетки и ее гибели.

Резистентность

Устойчивость бактерий к цефтриаксону может возникать по пути одного или более механизмов:

• − гидролиз бета-лактамазами, включая бета-лактамазы расширенного спектра (БЛРС), карбапенемазы и ферменты Amp C, которые могут индуцироваться или стабильно дерепрессироваться у некоторых видов аэробных грамотрицательных бактерий;
• − сниженное сродство пенициллинсвязывающих белков к цефтриаксону;
• − непроницаемость наружной стенки грамотрицательных бактерий;
• − бактериальный «насос».

Пограничные значения в тестах чувствительности

Следующие пограничные значения минимальных ингибирующих концентраций (МИК) были определены Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST):

a. Чувствительность определена согласно чувствительности к цефокситину.

b. Чувствительность определена согласно чувствительности к пенициллину.

c. Изоляты с МИК для цефтриаксона свыше пограничного значения чувствительности отмечаются редко; при их обнаружении следует провести повторный тест и, в случае подтверждения результата, отправить в референтную лабораторию.

d. Пограничные значения касаются внутривенной дозы по 1 г в сутки и высокой дозы, по крайней мере, по 2 г один раз в сутки.

Клиническая эффективность в отношении конкретных микроорганизмов

Частота приобретенной резистентности избранных видов может изменяться в зависимости от географического положения и времени, в связи с этим полезной может быть информация о местной резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости, когда имеется местная информация о распространенности устойчивых штаммов и польза от применения цефтриаксона вызывает сомнения, по крайней мере, в отношении некоторых инфекций, необходимо обращаться за советом к эксперту.

Обычно чувствительные виды:

• - грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные)^£, коагулазонегативные стафилакокки (метициллинчувствительные)^£, Streptococcus pyogenes (группа A), Streptococcus agalactiae (группа B), Streptococcus pneumoniae, стрептококки группы Viridans;
• - грамотрицательные аэробы: Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhea, Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Providencia spp., Treponema pallidum.

Виды, которые могу приобретать устойчивость:

• - грамположительные аэробы: Staphylococcus epidermidis⁺, Staphylococcus haemolyticus⁺, Staphylococcus hominis⁺;
• - грамотрицательные аэробы: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli^%, Klebsiella pneumoniae^%, Klebsiella oxytoca^%, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Serratia marcescens;
• - анаэробы: Bacteroides spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens.

Микроорганизмы с внутренней устойчивостью:

• - грамположительные аэробы: Enterococcus spp., Listeria monocytogenes;
• - грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia;
• - анаэробы: Clostridium difficile;
• - другие: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Mycoplasma spp., Legionella spp., Ureaplasma urealyticum.

£ Все метициллинрезистентные стафилококки являются устойчивыми к цефтриаксону.

⁺ Уровень резистентности > 50%, по крайней мере, в одном регионе.

^% Штаммы, продуцирующие БЛРС, всегда являются резистентными.

Фармакологическое действие

При беременности и кормлении

Основные сведения

• Категория
  Антибиотики