Показания к применению
Препарат назначают для лечения инфекционных болезней, вызванных чувствительными к нему штаммами микроорганизмов:
- инфекционно-воспалительных заболеваний нижних дыхательных путей (пневмонии, бронхита, абсцессов легких, эмпиемы плевры);
- оториноларингологических инфекционных заболеваний;
- инфекционных заболеваний почек и мочеполовых органов (пиелит, цистит, острый и хронический пиелонефрит, простатит, эпидидимит);
- инфекционных заболеваний кожи и мягких тканей, в том числе бактериальной стрептодермии, менингита;
- инфекционных заболеваний костей и суставов;
- перитонита;
- воспалений желчного пузыря;
- желудочно-кишечных инфекций;
- неосложненной гонореи и других инфекций, передающихся половым путем (мягкий шанкр и сифилис);
- болезни Лайма (спирохетоз);
- тифозной лихорадки;
- сальмонеллеза, сальмонеллоносительства.
Препарат также применяют для профилактики инфекций, возникающих после хирургических операций.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбапенемам), гипербилирубинемия у новорожденных, новорожденные, которым показано в/в введение растворов, содержащих ионы кальция.
С осторожностью: недоношенные дети, почечная и/или печеночная недостаточность, язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных лекарственных средств (ЛС).
Фармакологическое действие
Препарат не применяют внутрь, потому, что он быстро разрушается под влиянием желудочного сока. После внутримышечного введения (в/м) всасывается быстро и полностью. Биодоступность составляет 100%. Препарат обратимо связывается с альбуминами плазмы (85-95%), с повышением концентрации препарата в крови связь с белками уменьшается. Препарат не гидролизуется R-плазмидными бета–лактамазами и большинством хромосомнообусловленных пенициллиназ и цефалоспориназ, может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам I и II поколения и аминогликозидам. Приобретенная устойчивость некоторых штаммов бактерий обусловлена продукцией бета-лактамазы, которая инактивирует Цефтриаксон. Препарат обладает высокой степенью стабильности и продолжительным периодом полувыведения (Т1/2). После в/м введения максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови определяется через 1,5-2-3 часа и составляет при введении в дозе 1 г - 80 мг/л; при внутривенном (в/в) введении соответственно через 30 минут Сmax составляет 100-150 мг/л. Стабильная концентрация достигается через 4 часа. Минимальные антимикробные концентрации обнаруживаются в крови более 24 часов. Цефтриаксон хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма (синовиальной, перитонеальной, интерстициальной), при воспалении мозговых оболочек проникает в спинномозговую жидкость, препарат обнаруживается также в костной ткани, проходит через плаценту. Препарат в небольшом количестве выделяется с грудным молоком (3-4%). В неизмененной форме (50-65%) экскретируется почками в течение 48 часов, приблизительно 40% - с желчью. Т1/2 при введении препарата в дозах 0,15-3,0 г составляет 6-9 часов, объем распределения (Vd) – 5,78-13,5 л, плазменный клиренс – 0,58-1,45 л/час, почечный клиренс 0,32-0,73 л/час. В кишечнике под влиянием микрофлоры препарат превращается в неактивный метаболит. Т½ в среднем составляет 8 ч. У детей первых 8 дней жизни, а также у пациентов старше 75 лет Т1/2 удлиняется до 16 часов. При недостаточной функции почек и печени экскреция замедляется. Возможна кумуляция.
Совместимость с другими лекарственными препаратами
При применении в комбинации с аминогликозидами вследствие синергизма повышается эффективность по отношению к грамотрицательным микроорганизмам, однако необходим выбор их оптимальных доз.
НПВС, антиагреганты повышают возможность кровотечения, петлевые диуретики и нефротоксические препараты (аминогликозиды, полимиксин В) вызывают нарушение функции почек.
Раствор препарата не следует смешивать или одновременно вводить с другими антимикробными препаратами или растворами в связи с фармацевтической несовместимостью.
Побочные эффекты
Аллергические реакции:
- сыпь, зуд, жар или озноб.
Со стороны нервной системы:
- головная боль, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы:
- диарея, тошнота, рвота, нарушение вкуса, псевдомембранозный колит.
Со стороны органов кроветворения:
- анемия (в т.ч. гемолитическая), лейкопения, лимфопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия.
Со стороны мочеполовой системы:
- кандидоз влагалища, вагинит.
Местные реакции:
- при в/в введении - флебит, болезненность, уплотнение по ходу вены;
- при в/м введении - болезненность, ощущение тепла, стянутости или уплотнение в месте введения.
Лабораторные показатели:
- увеличение (уменьшение) протромбинового времени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, наличие осадка в моче.
Прочие:
- повышенное потоотделение, «приливы» крови.
Нежелательные реакции с частотой менее 0,1%:
- абдоминальная боль, агранулоцитоз, аллергический пневмонит, анафилаксия, базофилия, холелитиаз, бронхоспазм, колит, диспепсия, носовое кровотечение, вздутие живота, «сладж-феномен» желчного пузыря, глюкозурия, гематурия, желтуха, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, нефролитиаз, сердцебиение, судороги, сывороточная болезнь.
Постмаркетинговый опыт:
- стоматит, глоссит, олигурия, сыпь, аллергический дерматит, крапивница, отек, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
При беременности и кормлении
Применение препарата при беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
