Показания к применению
Цефтраназназначают для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами, в том числе:
- при инфекциях ЛОР-органов, верхних и нижних дыхательных путей (острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);
- при инфекциях кожи и мягких тканей (в том числе стрептодермии);
- при инфекциях мочеполовых органов (пиелит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит, гинекологические инфекции, острая и осложненная гонорея);
- при инфекциях органов брюшной полости (желчных путей и желудочно-кишечного тракта, перитонитах);
- при сепсисе и бактериальной септицемии;
- при инфекциях костей (остеомиелит), суставов;
- при бактериальном менингите и эндокардите;
- при мягком шанкре, сифилисе, болезни Лайма (спирохетоз);
- при тифозной лихорадке;
- при сальмонеллезе и сальмонеллоносительстве;
- при инфекциях у пациентов с ослабленным иммунитетом;
- для профилактики послеоперационных гнойно-септических осложнений.
Противопоказания
Гиперчувствительность к цефтриаксону и другим цефалоспоринам, пенициллинам, карбанепемам.
С осторожностью: нарушение функций печени и/или почек (вероятность кумулирования требует контроля концентрации препарата в сыворотке); у недоношенных и у новорожденных детей с гипербилирубинемией (вероятность усиления проявлений); неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов.
Фармакологическое действие
После в/м введения быстро и полностью всасывается. Биодоступность — 100%. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма: в дыхательные пути, кости, суставы, мочевыводящий тракт, кожу, подкожную клетчатку и органы брюшной полости. Стабильная концентрация препарата в крови достигается в течение 4 сут. Cmax после в/м введения достигает через 2–3 ч, после в/в введения — в конце инфузии. Cmax после в/м введения в дозе 0,5 г — 38 мкг/мл; 1 г — 76 мкг/мл; при в/в введении в дозе 500 мг — 82 мкг/мл; 1 г — 151 мкг/мл, 2 г — 257 мкг/мл. Хорошо проникает в спинно-мозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек. У взрослых через 2–24 ч после введения 50 мг/кг концентрация в спинно-мозговой жидкости во много раз превосходит МПК для наиболее распространенных возбудителей менингита. Обратимо связывается с альбуминами плазмы (83–59%). T1/2 составляет 6–9 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. T1/2 после в/в введения в дозе 50–75 мг/кг у детей с менингитом — 4,3–4,6 ч; у больных, находящихся на гемодиализе (Cl креатинина — 0–5 мл/мин) — 14,7 ч; при Cl креатинина 5–15 мл/мин — 15,7 ч; 16–30 мл/мин — 11,4 ч; 31–60 мл/мин — 12,4 ч. Объем распределения — 0,12–0,14 л/кг (5,78–13,5 л), у детей — 0,3 л/кг, плазменный Cl — 0,58–1,45 л/ч, почечный — 0,32–0,73 л/ч. T1/2 значительно удлиняется у людей старше 75 лет, новорожденных и больных с нарушением функций почек и печени. Выводится в течение 48 ч почками — 50–60%, в неизмененном виде и с желчью — 40–50% в кишечник, где происходит превращение в неактивный метаболит. У новорожденных детей через почки экскретируется около 70% препарата. Не выводится при гемодиализе.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в плазме диффундирует в спинномозговую жидкость, что примерно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после в/в введения цефтриаксона в дозе 50 - 100 мг/кг массы тела концентрации в спинномозговой жидкости превышают 1.4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2-24 ч после введения дозы 50 мг/кг массы тела, концентрации цефтриаксона в спинномозговой жидкости во много раз превосходят минимальные подавляющие концентрации для самых распространенных возбудителей менингита.
При беременности и кормлении
Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефтриаксона. Цефтриаксон может быть назначен во время беременности только по строгим показаниям.
В низких концентрациях цефтриаксон выделяется с грудным молоком. При его назначении в период лактации (грудного вскармливания) следует соблюдать осторожность
