Цефтриаксон применяется для лечения инфекций, возбудители которых чувствительны к цефтриаксону:
- инфекции дыхательных путей, особенно пневмония, а также инфекции уха, горла и носа;
- инфекции органов брюшной полости (перитонит, инфекции желчевыводящих путей и желудочно-кишечного тракта);
- инфекции почек и мочевыводящих путей;
- инфекции половых органов, в т. ч. гонорея;
- сепсис;
- инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи, а также раневые инфекции;
- инфекции у больных с ослабленным иммунным защитой;
- менингит;
- диссеминированный боррелиоз Лайма (ранние и поздние стадии заболевания).
Предоперационная профилактика инфекций при хирургических вмешательствах на органах желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочевыводящих путей и при гинекологических процедурах, но только в случаях потенциальной или известной контаминации.
При назначении Цефтриаксона необходимо придерживаться официальных рекомендаций по антибиотикотерапии и, в частности, рекомендаций по профилактике антибиотикорезистентности.
Повышенная чувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам или другим b-лактамным антибиотикам в анамнезе, к лидокаину или другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам (при внутримышечном введении).
Цефтриаксон противопоказан недоношенным детям до 41 недели с учетом срока внутриутробного развития (гестационный возраст + возраст после рождения).
Гипербилирубинемия у новорожденных и недоношенных. Цефтриаксон может вытеснять билирубин из связи с альбумином сыворотки крови, что может привести к риску развития энцефалопатии, вызванной билирубином.
Цефтриаксон противопоказан новорожденным до 28 дней при необходимости (или ожидаемой необходимости) лечения внутривенными растворами, содержащими кальций, в том числе при внутривенных вливаниях, содержащих кальций, например для парентерального питания, в связи с риском возникновения преципитатов кальциевых солей цефтриаксона.
Описаны случаи возникновения в легких и почках новорожденных и недоношенных детей преципитатов, которые привели к летальному исходу, при одновременном введении цефтриаксона и препаратов кальция. В некоторых из этих случаев применялись те же инфузионные системы для внутривенного введения для цефтриаксона и растворов, содержащих кальций, и в некоторых инфузионных системах для внутривенного введения наблюдалось возникновение преципитатов.
Ни в коем случае нельзя применять цефтриаксон с кальцийсодержащими растворами (раствор Рингера). Кальцийсодержащие растворы не следует назначать в течение 48 часов после последнего введения цефтриаксона.
Цефтриаксон – парентеральный цефалоспориновый антибиотик III поколения с пролонгированным действием.
Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена подавлением синтеза клеточных мембран. Цефтриаксон активен in vitro в отношении большинства грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Цефтриаксон характеризуется очень большой устойчивостью к большинству b-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ) грамположительных и грамотрицательных бактерий. Цефтриаксон активен в отношении таких микроорганизмов in vitro и при клинических инфекциях:
грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (в том числе образующие пенициллиназу), коагулазоотрицательные стафилококки, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы А (Str. pyogenes), Streptococcus группы В (Str. agalactiae), Streptococcus viridans.
Примечание. Устойчивые к метициллину Staphylococcus spp., а также большинство штаммов Enterococcus (например E. faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes) проявляют устойчивость к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону;
грамотрицательные аэробы: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis (образующие и не образующие β-лактамазы), Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы резистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoea, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы резистентны), Salmonella spp. (в том числе S. typhi), Klebsiella spp. (в том числе K. pneumoniae), Serratia spp. (в том числе S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp., Yersinia spp. (в том числе Y. enterocolitica).
Примечание. Многие штаммы вышеуказанных микроорганизмов, которые имеют множественную устойчивость к таким антибиотикам, как пенициллины, более ранние цефалоспорины и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону.
Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro. Клинические исследования показали, что цефтриаксон эффективен для лечения первичного и вторичного сифилиса, за исключением клинических штаммов P. аeruginosa, устойчивых к цефтриаксону;
анаэробы: Bacteroides spp. (чувствительные к желчи), Clostridium spp. (за исключением C. difficile), Fusobacterium spp. (за исключением F. mortiferum и F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.
Примечание. Многие из штаммов Bacteroides spp., продуцирующих b-лактамазы (в частности B. fragilis), устойчивы к цефтриаксону.
Цефтриаксон отличается продолжительным временем полувыведения, который у здоровых взрослых добровольцев составляет примерно 8 часов. Концентрация в плазме крови после внутривенного введения равна концентрации после внутримышечного введения. Это означает, что биодоступность цефтриаксона после внутримышечного введения составляет 100%. После внутривенного введения цефтриаксон быстро проникает в тканевую жидкость, где в течение более 24 часов поддерживаются бактерицидные концентрации в отношении чувствительных микроорганизмов.
Выведение.
Период полувыведения цефтриаксона у здоровых взрослых добровольцев составляет около 8 часов. У новорожденных в первые 8 дней жизни, а также у лиц старше 75 лет период полувыведения в среднем в 2-3 раза больше. У взрослых 50-60% цефтриаксона выводится в неизмененном виде почками и 40-50% – с желчью. Кишечная флора превращает цефтриаксон в неактивные метаболиты. У новорожденных почками выводится около 70% дозы. У больных с почечной или печеночной недостаточностью фармакокинетика цефтриаксона изменяется в незначительной степени, отмечается лишь незначительное увеличение периода полувыведения. Если нарушена только функция печени, увеличивается выведение почками.
Связывание с белками.
Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином, причем степень связывания уменьшается с ростом концентрации, например, снижается с 95% при концентрации в плазме крови менее 100 мг/л до 85% при концентрации 300 мг/л. Благодаря низкой концентрации альбумина в тканевой жидкости доля свободного цефтриаксона в ней выше, чем в плазме крови.
Проникновение в цереброспинальную жидкость.
У детей, в том числе новорожденных, цефтриаксон проникает в воспаленные мозговые оболочки. Концентрация цефтриаксона в цереброспинальной жидкости при бактериальном менингите составляет 17% от концентрации в плазме крови, что почти в 4 раза превышает концентрацию при асептическом менингите. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг/кг массы тела в цереброспинальной жидкости наблюдают концентрации цефтриаксона, превышающие 1,4 мг/л. У взрослых больных менингитом после введения дозы 50 мг/кг массы тела через 2-24 часа достигаются концентрации цефтриаксона в цереброспинальной жидкости, во много раз превышающие минимальные ингибирующие концентрации для наиболее распространенных возбудителей менингита.
Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер и в малых концентрациях – в грудное молоко.
Цефтриаксон проникает сквозь плацентарный барьер. Безопасность применения цефтриаксона для женщин в период беременности не изучалась. Поэтому применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда по мнению врача, положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.
В малых концентрациях цефтриаксон проникает в грудное молоко. Поэтому при назначении цефтриаксона кормление грудью необходимо прекратить.
ВИТАКСОН порошок 0,5г N1
ВИТАКСОН порошок 1,0г N1
Цефтриаксон, Сульбактам, Цефтриаксон (в виде натрие...
Цефтриаксон
Цефтриаксон
Цефтриаксон
Цефтриаксон
Цефтриаксон
Цефтриаксон
