Показания к применению
Цефтриаксон+сульбактам назначается для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:
- инфекции верхних и нижних дыхательных путей;
- острый бактериальный отит;
- инфекции кожи и мягких тканей;
- инфекции мочевых путей (осложненные и не осложненные);
- инфекции органов малого таза;
- бактериальный сепсис;
- инфекции костей и суставов;
- инфекции желудочно-кишечного тракта;
- менингит;
- инфекции передающиеся половым путем;
- профилактика инфекций в хирургии.
Предоперационное применение препарата может сократить случаи послеоперационных инфекций у пациентов, проходящих хирургические процедуры.
Противопоказания
Препарат противопоказан пациентам с известной аллергией к пенициллину или к любым его компонентам, а также (в/м введение) к лидокаину, при печеночной и почечной недостаточности, заболеваниях желудочно-кишечного тракта (в анамнезе), язвенном неспецифическом колите или энтерите, период беременности и лактации.
Состав
один флакон содержит цефтриаксон 1,0 г в виде цефтриаксона динатриевой соли.
Фармакологическое действие
После в/м применения препарата, максимальная концентрация (Cmax) в плазме цефтриаксона и сульбактама определяются между 15 минутами и 2 часами. Cmax в плазме цефтриаксона после единичной в/м дозы 1,0 г составляет примерно 81 мг/л и определяется в течение 2-3 часов после введения дозы, в то время как концентрация сульбактама натрия составляет 6-24 мг/мл и определяется в течение 1 часа после введения дозы.
При в/в применении в рекомендованной дозе цефтриаксон натрий хорошо распространяется в ткани органов организма. Бактерицидные концентрации поддерживаются в течение 24 часов. Цефтриаксон обратимо связывается альбумином, и связывание уменьшается с увеличением в концентрации, например, от 95% связывания при концентрации плазмы <100 мг/л до 85% связывание при 300 мг/л. Из-за низкого содержания альбумина, пропорция свободного цефтриаксона в тканевой жидкости соответственно выше, чем в плазме.
Объем распределения (Vd) цефтриаксона натрия составляет 7-12 л и у сульбактама составляет -18-27,6 л. Оба широко распределяются в амниотической жидкости. Он также определяется в молоке. У молодых и здоровых взрослых добровольцев коэффициент очищения плазмы составляет 10-22 мл/мин. Печеночное очищение составляет 5-12 мл/мин. Приблизительно 75-85% сульбактама и 50-80% цефтриаксона выводится в неизмененном виде почками, в то время как остаток дозы выделяется с желчью.
Среднее время полураспада в плазме цефтриаксона составляет 8 часов у здоровых, молодых, взрослых добровольцев. У новорожденных, подсчеты мочевого восстановления составляет примерно 70% дозы. У детей, младше восьми дней и у пожилых людей, старше 75 лет среднее время полураспада увеличивается обычно в 2-3 раза больше, чем в группе молодых здоровых людей. Среднее время полураспада в плазме сульбактама приблизительно 1 час.
Гемодиализ изменяет время полураспада, общее выделение из организма и Vd сульбактама.
Изучения, проведенные в педиатрии, не имели значительных изменений в фармакокинетике компонентов цефтриаксона при введении в комбинированной форме.
Совместимость с другими лекарственными препаратами
При применении в комбинации с аминогликозидами вследствие синергизма повышается эффективность по отношению к грамотрицательным микроорганизмам, однако необходим выбор их оптимальных доз. НПВС, антиагреганты повышают возможность кровотечения, петлевые диуретики и нефротоксические препараты (аминогликозиды, полимиксин В) вызывают нарушение функции почек. Раствор препарата не следует смешивать или одновременно вводить с другими антимикробными препаратами или растворами в связи с фармацевтической несовместимостью.
Побочные эффекты
При приеме препарата могут появиться аллергические реакции (крапивница, зуд, эозинофилия, сывороточная болезнь, бронхоспазм, мультиформная экссудативная эритема, анафилактические реакции, в редких случаях – анафилактический шок), стоматит, глоссит, а со стороны пищеварительного тракта возможны: тошнота, рвота, потеря вкуса, боль в животе, дисбактериоз, суперинфекция, псевдомембранозный колит. Возможны изменения показателей периферической крови: нейтропения, лимфопения, лейкопения, тромбоцитопения, редко – гемолитическая анемия, в отдельных случаях снижается уровень плазменных факторов сыворотки крови (II, VII, IX, X), удлиняется протромбиновое время; наблюдаются носовые кровотечения, развивается холестатическая желтуха, в моче повышается уровень креатинина, появляются цилиндры, олигурия, анурия, биохимические изменения (повышение активности печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови), возможна острая почечная недостаточность, аритмии, головная боль, боль или инфильтрат в месте введения, в отдельных случаях – флебит или тромбофлебит при в/в введении.
Применение у детей
У новорожденных с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных, возможно применение под строгим врачебным контролем.
При беременности и кормлении
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности цефтриаксона при беременности не проводилось.
Применение цефтриаксона при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Цефтриаксон выделяется с грудным молоком в низких концентрациях.
В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефтриаксона.
При нарушениях функции почек
У больных с нарушенной функцией почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.
С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек.
При нарушениях функции печени
У больных с тяжелыми нарушениями функций печени дозу препарата уменьшают.
ЦЕФТРИАКСОН порошок 1г N10
ЦЕФТРИАКСОН СУЛЬБАКТАМ порошок 1,5г N1
ЦЕФТРИАКСОН БХФЗ порошок 1,0г
ЦЕФТРИАКСОН порошок 1г N50
ЦЕФТРИАКСОНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ порошок 1000мг N1
ЦЕФТРИАКСОН SANITA порошок 1,0г N1
ЦЕФТРИАКСОН порошок 1.0г N1
ЦЕФТРИАКСОН порошок 1,0г N1
ЦЕФТРИАКСОН порошок 1г N1
ЦЕФТРИАКСОН порошок 1г N1
ЦЕФТРИАКСОНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ порошок 1000мг N20
ЦЕФТРИАКСОН 1,0 порошок N1
ЦЕФТРИАКСОН 1,0 порошок N20
ЦЕФТРИАКСОН КАБИ 1,0 порошок N10
ЦЕФТРИАКСОНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ порошок 500мг N1
ЦЕФТРИАКСОН 1,0 порошок для инъекций
MR ЦЕФТРИАКСОН НАТРИЕВАЯ СОЛЬ порошок 1,0г N5
ЦЕФТРИАКСОН 1,0 порошок 1,0г N1
ЦЕФТРИАКСОН SANITA порошок 1,0г N10
MR ЦЕФТРИАКСОН НАТРИЕВАЯ СОЛЬ порошок 1,0г N10
ЦЕФТРИАКСОН 1,0 порошок 5мл N2
ЦЕФТРИАКСОН ЭЛЬФА порошок 1,0г N1