Показания к применению
Препарат применяют для непродолжительного купирования болевого синдрома средней и сильной интенсивности, главным образом, при травмах, в послеоперационном периоде, при корешковом синдроме, мышечных болях.
Противопоказания
Препарат не применяют при повышенной чувствительности к препарату или другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС), аллергических реакциях на аспирин и другие ингибиторы синтеза простагландинов, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в активной фазе (в том числе при наличии в анамнезе язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения), умеренной и тяжелой почечной недостаточности, риске почечной недостаточности при гиповолемии или дегидратации, бронхиальной астме, полипах полости носа, ангионевротическом отеке в анамнезе, геморрагическом инсульте, состоянии с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза, а также при одновременном применении аспирина и других НПВС в том числе окспентифиллина, для обезболивания перед и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения, беременности, родовом периоде и период кормления грудным молоком, возрасте до 16 лет.
Фармакологическое действие
После внутримышечного введения 30 мг препарата его максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 50 минут. Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Богатая жирами пища уменьшает величину пика концентрации препарата в крови и отодвигает его наступление на час. Антацидные средства не влияют на всасывание лекарства. 99% препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. 10% препарата проходит через плацентарный барьер. В малых концентрациях обнаружен в грудном молоке женщин. Через гематоэнцефалический барьер проходит плохо. Препарат метаболизируется главным образом в печени с образованием конъюгированных и гидроксилированных форм, которые выводятся через почки. Более 90% дозы выводится с мочой, в неизмененном виде - 60%; остальное количество - через кишечник. Около 6% от введенной дозы выводится с калом. У пациентов с нарушениями функции почек и лиц старческого возраста скорость выведения снижается, период полувыведения (Т1/2) увеличивается.
Совместимость с другими лекарственными препаратами
Одновременное применение препарата с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС взаимно увеличивает риск развития тяжелых побочных эффектов. Комбинированное применение с окспентифиллином усиливает тенденцию к кровотечению. Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения (Vd), повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает Т1/2. На фоне применении препарата возможно уменьшение клиренса метотрексата, лития и усиление токсичности этих веществ. При комбинировании с веществами, влияющими на гемостаз (варфарин, гепарин, декстраны) может повыситься риск кровотечения. При сочетании с фуросемидом возможно ослабление его мочегонного действия. Не исключено, что одновременное применение с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента может повысить риск нарушения функции почек.
При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Раствор препарата для инъекций не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными препаратами.
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - брадикардия, изменения АД, сердцебиение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боли в животе, диарея; редко - запор, метеоризм, чувство переполнения ЖКТ, рвота, сухость во рту, жажда, стоматит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: беспокойство, головная боль, сонливость; редко - парестезии, нарушение способности концентрировать внимание, депрессия, эйфория, нарушения сна, головокружение, изменение вкусовых ощущений, нарушения зрения.
Со стороны дыхательной системы: редко - нарушение дыхания, приступы удушья.
Со стороны мочевыделительной системы: редко-учащение мочеиспускания.
Со стороны системы свертывания крови: редко-тромбоцитопения, удлинение времени свертывания.
Со стороны обмена веществ: возможно усиление потоотделения, отеки; редко-олигурия, повышение уровня креатинина и/или мочевины в плазме крови, гипокалиемия, гипонатриемия.
Аллергические реакции: редко-кожный зуд, крапивница, эозинофилия, миалгии.
Местные реакции: боль в месте инъекции.
