Показания к применению
Для кратковременного купирования умеренных и сильных болей различного генеза.
Противопоказания
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, наличие или подозрение на желудочно-кишечное кровотечение и/или черепно-мозговое кровоизлияние, нарушения свертывания крови в анамнезе, состояния с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза, геморрагический диатез, умеренные и выраженные нарушения функции почек (содержание сывороточного креатинина более 50 мг/л), риск развития почечной недостаточности при гиповолемии и дегидратации; "аспириновая триада", бронхиальная астма, полипы полости носа, ангионевротический отек в анамнезе, профилактическое обезболивание перед операцией и во время операции, детский и подростковый возраст до 16 лет, беременность, роды, лактация, повышенная чувствительность к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.
Состав
| Таблетки, покрытые оболочкой |
1 табл. |
| активное вещество: |
|
| кеторолака трометамин |
10 мг |
|
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат; крахмал кукурузный; кроскармеллоза натрия; магния стеарат; МКЦ |
|
|
оболочка: гипромеллоза; макрогол; пропиленгликоль; тальк очищенный; титана двуокись; этилцеллюлоза |
|
Фармакодинамика
НПВС, производное пирролизин-карбоксиловой кислоты. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.
Фармакологическое действие
При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 40-50 мин как после приема внутрь, так и после в/м введения. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию. Связывание с белками плазмы составляет более 99%.
T - 4-6 ч как после приема внутрь, так и после в/м введения.
Более 90% дозы выводится с мочой, в неизмененном виде - 60%; остальное количество - через кишечник.
У пациентов с нарушениями функции почек и лиц старческого возраста скорость выведения снижается, T увеличивается.
Совместимость с другими лекарственными препаратами
Совместное назначение с парацетамолом повышает пефротоксичность кеторолака.
Прием с другими НПВС, ГКС, этанолом, кортикотропином, препаратами кальция увеличивает риск изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и развития желудочно-кишечных кровотечений.
Одновременное назначение с антикоагулянтами - производными кумарина и индандиона. гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантами, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой - повышает риск- развития кровотечений.
Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств (снижает синтез просгагландина в почках).
Назначение совместно с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное назначение возможно только при использовании низких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме.
Повышает эффект опиоидных анальгетиков.
Миелотоксичные лекарственные средства - усиление гематотоксичности.
Особые указания
Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.
При необходимости можно назначать в комбинации с опиоидными анальгетиками.
Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для премедикации. поддержания анестезии.
При совместном приеме с другими НПВС может наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД.
Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.
Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 суток.
Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.
Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 40 мг/сут.
Для снижения риска развития НПВС-гастропатии назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.
Применение в период беременности и лактации
Проникает в грудное молоко в незначительных количествах. Применение в III триместре беременности и в период кормления грудью противопоказано; в крайних ситуациях следует сопоставлять пользу для матери и риск для плода иди ребенка.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.
Побочные эффекты
Со стороны центральной и периферической нервной системы, возможны головная боль, сонливость, головокружение; редко - нервозность, нарушения сна. эйфория, астения, повышенное потоотделение, лихорадка, нарушения зрения, двигательные расстройства, парестезии, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны сердечно-сосудистой системы, возможны артериальная гипертензия, сердцебиение, обмороки.
Со стороны пищеварительной системы. 5-10% - тошнота, боли в области желудка и кишечника, диарея: возможны рвота, запор, метеоризм, отрыжка, нарушение аппетита: редко - нарушения функции печени и поджелудочной железы, кровотечения из ЖКТ. Аллергические реакции: кожный зуд, геморрагическая сыпь; редко - эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Лайелла. синдром Стивенса-Джонсона, анафилаксия, бронхоспазм, отек гортани, отек языка.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - учащение мочеиспускания, олигурия или полиурия. протеинурия, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы, редко - одышка, кашель, отек легких.
Со стороны свертывающей системы крови: редко - носовое кровотечение, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, послеоперационные раневые кровотечения.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 16 лет.
При беременности и кормлении
Противопоказан при беременности, во время родов и в период лактации (грудного вскармливания).
Кеторолак противопоказан для применения в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской практике, поскольку под его влиянием возможно увеличение длительности первого периода родов. Кроме того, кеторолак может угнетать сократимость матки и кровообращение плода.
При нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (содержание сывороточного креатинина более 50 мг/л), риске развития почечной недостаточности при гиповолемии и дегидратации.
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.
При нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
