Кеторолак трометамин для инъекций назначают для кратковременного лечения (не должно превышать 2 дней) умеренной и тяжёлой острой боли, включая боль после оперативных вмешательств в ортопедии, гинекологии и брюшной полости. Полная продолжительность комбинированного внутримышечного и перорального лечения не должна превышать 5 дней.
Аллергические реакции
Как и любые другие нестероидные противовоспалительные препараты, кеторолак трометамин также может вызвать аллергические реакции. Препарат не следует применять при наличии известной или подозреваемой аллергической реакции к кеторолаку трометамину и должна быть приостановлена у больных при возникновении признаков аллергии во время лечения.
Кеторолак трометамин не следует назначать больным с полным или частичным синдромом носовых полипов, болезни Квинке, бронхиальных спазмах (например, астма) или аллергических реакциях к ацетилсалициловой кислоте (АСК) или к другим нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС) вследствие появления возможной перекрёстной чувствительности. У таких людей встречались тяжёлые и фатальные анафилактические реакции.
Желудочно-кишечные нарушения
Кеторолак трометамин не следует применять больным с подозреваемой или подтверждённой язвенной болезнью, желудочно - кишечным кровотечением или перфорацией, или во время острых воспалительных процессах в желудочно - кишечном тракте, или больным, имеющим в истории болезни эти нарушения, так как это может привести к тяжёлым и фатальным последствиям.
Почечная недостаточность
Кеторолак трометамин противопоказан больным с умеренной и тяжёлой почечной недостаточностью или при возникновение риска почечной недостаточности из-за истощения организма.
Риск кровотечений
Кеторолак трометамин строго противопоказан перед любыми хирургическими операциями, во время хирургических вмешательствах, когда гемостаз является важным вследствие увеличенного риска к кровотечению. Кеторолак трометамин также противопоказан больным с нарушениями коагуляции, пациентам, перенёсших операцию и с высоким геморрагическим риском, или с недостаточным гемостазом, а также больным с подозреваемым или подтверждённым риском цереброваскулярного кровотечения.
Акушерство
Кеторолак трометамин строго противопоказан при физической нагрузке, потому что за счёт подавляющего эффекта синтеза простагландина он может оказывать негативное влияние на кровообращение эмбриона и ингибировать утробную мускулатуру, увеличивая таким образом риск утробного кровотечения.
Спинномозговое назначение
Кеторолак трометамин для инъекций противопоказан для спинномозгового (перидуральный или внутриоболочковый) применения из-за содержания в его составе спирта.
НПВП с выраженным анальгезирующим, противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием.
Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления.
Кеторолак представляет собой рацемическую смесь S(-) и R(+) - энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено S(-) - формой.
Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.
После в/м введения начало обезболивающего действия отмечается через 30 мин, максимальный эффект достигается через 1-2 ч.
Всасывание.
Всасывание при в/м введении полное и быстрое.
Биодоступность составляет 80-100%.
После в/м введения 30 мг Cmax в плазме крови составляет 1.74-3.1 мкг/мл. После в/м введения 60 мг Cmax в плазме крови составляет 3,23-5,77 мкг/мл. Тmax соответственно составляет 15-73 мин и 30-60 мин.
После в/в инфузии 15 мг Cmax составляет 1.96-2.98 мкг/мл. После в/в инфузии 30 мг Cmax составляет 3.69-5.61 мкг/мл.
Распределение.
Связывание с белками плазмы крови - 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Vd составляет 0.15-0.33 л/кг.
Время достижения Css при приеме внутрь - 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической) и составляет после приема внутрь 10 мг - 0.39-0.79 мкг/мл.
Время достижения Css при парентеральном введении составляет 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической) и при в/м введении 15 мг составляет 0.65-1.13 мкг/мл, при в/м введении 30 мг составляет 1.29-2.47 мкг/мл; при в/в инфузии 15 мг составляет 0.79-1.39 мкг/мл, при в/в инфузии 30 мг составляет 1.68-2.76 мкг/мл.
Плохо проходит через ГЭБ, проникает через плаценту (10%).
Выделяется с грудным молоком. При приеме внутрь матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке составляет 7.3 нг/мл, Тmax составляет 2 ч после приема первой дозы. Через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза/сут) Cmax составляет 7.9 нг/мл. При парентеральном введении выделяется с грудным молоком в небольших количествах.
Метаболизм.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.
Выведение
Выводится с мочой - 91% (40% в виде метаболитов), с калом - 6%. Не выводится путем гемодиализа.
T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5,3 ч (после в/м введения 30 мг – 3,5-9,2 ч, после в/в введения 30 мг - 4-7,9 ч).
КЕЛАК раствор для инъекций 1мл 30мг/мл N10
Кеторолак
Кеторолак
Кеторолак
Кеторолак
Кеторолак
кеторолака трометамин, Кеторолак
Кеторолак, Парацетамол, диклофенак натрий
Кеторолак
Кеторолак
кеторолака трометамин
Кеторолак
Кеторолак
Кеторолак
