Показания к применению
Оно® показан для профилактики и лечения тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химио-и лучевой терапии, а также для профилактики и наличии послеоперационной тошноты и рвоты.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к Ондансетрону или любым другим селективным антагонистам рецептора 5-HT3 (например, гранисетрон, доласетрон)
- Беременность и период кормления грудью
Фармакодинамика
Ондансетрон является сильнодействующим высокоселективным антагонистом 5HT рецепторов. Механизм подавления тошноты и рвоты точно не известен. При лучевой терапии и использовании химиотерапевтических препаратов возможно высвобождение серотонина (5НТ) в тонком кишечнике, вызывающего рвотный рефлекс через активацию 5НТ3-рецепторов и возбуждение афферентных окончаний блуждающего нерва. Ондансетрон блокирует инициацию этого рефлекса. Активация афферентных окончаний блуждающего нерва, в свою очередь, может вызвать выброс 5НТ в заднем поле дна четвертого желудочка (area postrema), и, следовательно, запустить рвотный рефлекс через центральный механизм. Таким образом, действие ондансетрона по подавлению тошноты и рвоты, спровоцированных цитотоксической химиотерапией и радиотерапией, по всей видимости, осуществляется благодаря антагонистическому воздействию на 5HT рецепторы нейронов, расположенных как на периферии, так и в центральной нервной системе.
Ондансетрон не влияет на концентрацию пролактина в плазме крови.
Фармакологическое действие
Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении. Абсорбция
Ондансетрон обладает одинаковым системным воздействием при внутримышечном и внутривенном введении.
Распределение
Ондансетрон обладает умеренной способностью связываться с белками плазмы (70-76%). Распределение ондансетрона сходно при внутримышечном и внутривенном введении у взрослых, объем распределения в состоянии равновесия составляет около 140 л.
Метаболизм
Ондансетрон метаболизируется, главным образом, в печени при участии нескольких ферментов. Отсутствие фермента CYP2D6 (полиморфизм спартеин/дебризохинового типа) не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона.
Выведение
Ондансетрон выводится из системного кровотока, в основном, посредством метаболизма в печени. Менее 5% введенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения ондансетрона как после внутримышечного, так и после внутривенного введения составляет приблизительно 3 ч.
