Повышенная чувствительность, беременность, период лактации, комбинированное применение с апоморфином, врожденный синдром удлинения QT, детский возраст до 6 мес. по показанию тошнота и рвота при химиотерапии или лучевой терапии, детский возраст до 1 мес. по показанию тошнота и рвота в послеоперационном периоде.
С осторожностью:
Гиперчувствительность к другим антагонистам 5НТ3-рецепторами; пациенты с нарушением сердечного ритма и проводимости, пациенты, получающие антиаритмические лекарственные препараты и бета- адреноблокаторы; пациенты со значительными нарушениями электролитного баланса; пациенты с удлинением или риском удлинения QTc, включая пациентов с нарушением электролитного баланса, ХСН, брадиаритмией или принимающие другие ЛП, которые могут вызывать удлинение интервала QT.
Беременность и лактация:
Ондансетрон противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Противорвотное средство. Лекарственное средство (ЛС) для цитостатиче- ской химиотерапии и радиотерапии могут вызывать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих 5-НТ3-рецепторы, вызывают рвотный рефлекс. Селективно блокирует серотониновые 5-НТ3-рецепторы нейронов центральной и периферической нервной системы - окончания n.vagus в кишечнике и в центрах центральной нервной системы (преимущественно дно VI желудочка), регулирующих рвотный рефлекс. Не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Обладает анксиолитической активностью. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.
После внутримышечного введения время достижения максимальной концентрации препарата в плазме (TCmax) - 10 мин. Объем распределения после парентерального введения составляет 140 л. Связь с белками плазмы - 70-76%.Метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов (цитохром CYP2D6). После парентерального введения период полувы- ведения препарата (Т1/2) составляет 3 ч. В неизмененном виде с мочой выводится менее 5 % от введенной дозы. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креати- нина 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и объем распределения, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение Т1/2. Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе (исследования проводились в перерывах между сеансами гемодиализа). У пациентов с выраженными нарушениями функции печени Т1/2 - 15-20 ч. Т1/2 ондансетрона не зависит от способа введения. У пациентов пожилого возраста после парентерального введения Т1/2 может увеличиваться до 5 ч.
При применении ондансетрона у детей наблюдается снижение абсолютных значений клиренса и Vd, при этом величина изменения зависит от возраста. Так, у детей в возрасте 12 лет клиренс составляет 300 мл/мин, а у детей в возрасте 3 лет-100мл/мин, Vd-75 л и 17 л соответственно. Коррекция дозы с учетом массы тела пациентов (0,1 мг/кг, максимально до 4 мг) компенсирует эти изменения и нормализует системную экспозицию ондансетрона у детей.
Ондансетрон
Ондансетрон
Ондансетрон
Ондансетрон
Ондансетрон
ондасетрона гидрохлорид дигидрат
