Показания к применению
- предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химио- или радиотерапией;
- предупреждение и устранение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.
Противопоказания
- гиперчувствительность к компонентам препарата;
- беременность и период лактации;
- детский возраст до 2-х лет при химиотерапии;
- детский и подростковый возраст до 18 лет – при лучевой терапии.
Фармакологическое действие
Ондансетрон обладает одинаковым системным воздействием при внутривенном и внутримышечном введении. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 10 мин. На 70 –76 % связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения препарата при парентеральном введении составляет около 3 ч, у пожилых больных — 5 ч, при выраженной печеночной недостаточности — 15–20 ч, при нарушении функции почек (клиренс креатинина менее 15 мл/мин) увеличивается на 4–5 ч. Ондансетрон выводится из системного кровотока при прохождении через печень при участии ферментной системы. Менее 5 % дозы выводится в неизмененном виде с мочой.
Абсолютная биодоступность составляет около 60%. После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10 мин. Объём распределения как после приема внутрь, так и после парентерального введения составляет 140 л. Связывание с белками плазмы крови — 70–76%.
Биотрансформируется в печени. Как после приема внутрь, так и после парентерального введения T1/2 составляет 3 ч. В неизмененном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.
Фармакокинетика в особых клинических случаях.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК 15–60 мл/мин) снижается как системный клиренс, так и объём распределения ондансетрона, что приводит к небольшому и клинически незначимому увеличению его периода полувыведения. Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе, при клиренсе креатинина 15-60 мл/мин внутривенное введение ондансетрона приводит к небольшому, увеличению периода полувыведения (5,4 ч).
При пероральном, внутривенном или внутримышечном введении ондансетрона пациентам с тяжёлым нарушением функции печени, значительно уменьшается системный клиренс ондансетрона с пролонгацией периода полувыведения (15-32 ч) и оральной биодоступностью, достигающей 100% вследствие уменьшенного предсистемного метаболизма.
У пациентов пожилого возраста после приема ондансетрона внутрь или парентерального введения период полувыведения может увеличиться до 5 ч.
При беременности и кормлении
При беременности (особенно первые 3 мес) возможно только в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание. Неизвестно, экскретируется ли ондансетрон в грудное молоко женщин.
