Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к Нирливу микроорганизмами:
- инфекции нижних дыхательных путей (обострения хронического бронхита, внебольничная пневмония);
- острый верхнечелюстной синусит;
- неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
- осложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе острый пиелонефрит);
- инфекции кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы);
- септицемия/бактериемия;
- хронический бактериальный простатит;
- интраабдоминальная инфекция;
- комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.
Противопоказания
- гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам;
- эпилепсия;
- поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами;
- детский и подростковый возраст (до 18 лет);
- беременность и период лактации.
С осторожностью препарат следует применять у лиц пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Фармакодинамика
Левофлоксацин – синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин – левовращающий изомер офлоксацина.
Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.
Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов in vitro так и in vivo.
Чувствительные микроорганизмы (МПК ≤2 мг/мл):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative метициллино-чувствительные/ -умеренно чувствительные, Staphylococcus aureus метициллино-чувствительные, Staphylococcus epidermidis метициллино-чувствительные, Staphylococcus spp (CNS), Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae пенициллино-чувствительные/ -умеренно чувствительные/ -резистентные, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci пенициллино-чувствительные/ -резистентные.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ампициллино-чувствительные/ -резистентные, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis β+/β-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в том числе продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterium spp, Veilonella spp.
Другие микроорганизмы: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum.
Умеренно чувствительные (МПК ≥4 мг/л):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealiticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis метициллино-резистентные, Staphylococcus haemolyticus метициллино-резистентные.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni/coli.
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovaius, Prevotella spp, Porphyromonas spp.
Устойчивые (МПК ≥8 мг/л):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus метициллино-резистентные, Staphylococcus coagulase-negative метициллино-резистентные.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.
Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.
Фармакологическое действие
Абсорбция.
При пероральном и внутривенном введении максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение часа. Биодоступность составляет 100 %.
Распределение.
30-40% левофлоксацина связывается с белками крови.
При введении левофлоксацина в дозе 500 мг два раза в день наблюдается незначительная кумуляция препарата.
Максимальная концентрация левофлоксацина после введения 500 мг достигается:
- в тканевой жидкости ( слизистых бронхов) через 1 час и составляет 8.3 мкг/мл
- в легочной ткани через 4-6 часов и составляет 11.3 мкг/мл.
- в содержимом буллёзных элементов через 2-4 часа и составляет 6.7 мкг/мл
Метаболизм.
Препарат метаболизируется с образованием десметиллевофлоксацин и левофлоксацин-N-оксид.
Из них 5% выделяется с мочой.
Элиминация.
Левофлоксацин сравнительно медленно выводится из крови (t= 6-8 часов)
85% введённой дозы препарата выводится с мочой.
При введении препарата перорально или внутривенно не имеется значительной разницы выведения его из организма.
Побочные эффекты
Нирлив нельзя применять для лечения детей и подростков в связи с риском поражения суставных хрящей.
Применение у детей
Нирлив нельзя применять для лечения детей и подростков в связи с риском поражения суставных хрящей.
