Показания к применению
Препарат назначать взрослым для лечения следующих инфекций:
• Острый бактериальный синусит.
• Обострение хронического бронхита.
• Негоспитальная пневмония.
• Осложненные инфекции кожи и мягких тканей.
При вышеупомянутых инфекциях препарат следует применять только тогда, когда считается нецелесообразным использовать антибактериальные препараты, которые обычно рекомендуются для начального лечения этих инфекций.
• Пиелонефрит и осложненные инфекции мочевых путей.
• Хронический бактериальный простатит.
• Неосложненный цистит.
Препарат также может быть использован для завершения курса терапии у пациентов, у которых показано улучшение во время начального лечения левофлоксацином внутривенно. Следует учитывать официальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных препаратов.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к левофлоксацину или других хинолонов, к любому компоненту препарата;
эпилепсия;
жалобы на побочные реакции со стороны сухожилий после предварительного применения фторхинолонов.
Фармакологическое действие
Абсорбция.
Принятый внутрь, левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Биодоступность составляет 99-100%.
Еда мало влияет на всасывание левофлоксацина.
Равновесное состояние достигается в течение 48 часов при режиме дозирования 500 мг 1 или 2 раза в сутки.
Распределение.
Примерно 30-40% левофлоксацина связывается с белками плазмы крови. Средний объем распределения левофлоксацина составляет примерно 100 л после однократного и повторяющейся дозы 500 мг, что указывает на широкое распределение в тканях организма.
Проникновение в ткани и жидкости организма . Было продемонстрировано проникновение левофлоксацина в слизистую оболочку бронхов, бронхиальный секрет тканей легких, альвеолярные макрофаги, легочную ткань, кожу (жидкость пузырей), ткань простаты и мочу. Однако левофлоксацин плохо проникает в СМЖ.
Метаболизм.
Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют <5% дозы и выделяются с мочой. Левофлоксацин Стереохимическая стабильный и не подлежит инверсии хиральной структуры.
Вывод.
После приема и введения левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения (t½) составляет 6-8 часов). Выводится преимущественно почками (>85% введенной дозы).
Средний общий клиренс левофлоксацина после однократной дозы 500 мг был 175 ± 29,2 мл / мин.
Нет существенной разницы в фармакокинетике левофлоксацина после внутривенного и перорального введения, что свидетельствует о взаимозаменяемости этих путей введения.
Линейность.
Левофлоксацин имеет линейную фармакокинетику в диапазоне от 50 до 1000 мг.
Пациенты с почечной недостаточностью.
На фармакокинетику левофлоксацина влияет степень нарушения функции почек. При ухудшении функции почек снижается почечный клиренс и клиренс, а период полувыведения увеличивается.
Пациенты пожилого возраста.
Нет значительных различий фармакокинетики левофлоксацина у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста, кроме различий, связанных с клиренсом креатинина.
Различия.
Отдельный анализ по пациентов женского и мужского пола продемонстрировал незначительные различия в фармакокинетике левофлоксацина в зависимости от пола. Не существует доказательств того, что эти различия являются клинически значимыми.
Побочные эффекты
Препарат противопоказан детям в возрасте до 18 лет.
Применение у детей
Препарат противопоказан детям в возрасте до 18 лет.
При беременности и кормлении
Беременность .
Данные по применению левофлоксацина беременным женщинам ограничены.
Существуют данные об исследовании на животных, которые не указывают на прямое или косвенное вредное влияние относительно репродуктивной токсичности. Однако из-за отсутствия исследований воздействия на организм человека и на основе экспериментальных данных, указывающих на риск повреждения фторхинолонами суставного хряща растущего организма, левофлоксацин нельзя назначать беременным.
Кормления грудью.
Левофлоксацин противопоказан кормящим грудью. Информации о проникновении левофлоксацина в грудное молоко недостаточно, хотя другие фторхинолоны экскретируются в грудное молоко. Из-за отсутствия исследований при участии людей и возможно повреждение фторхинолонами суставного хряща растущего организма, левофлоксацин нельзя назначать кормящим грудью.
Фертильность.
Известно, что левофлоксацин не приводил бы к расстройствам фертильности и репродуктивной функции у крыс.
При нарушениях функции почек
Левофлоксацин выводится в основном почками, поэтому для пациентов с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы.
