ЛЕВОФЛОКСАЦИН раствор

Состав

Фармакодинамика

Фторхинолон, антибактериальное (бактерицидное) средство широкого спектра действия. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает морфологические изме¬нения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.

Эффективен в отношении:

аэробных грамположительных микроорганизмов: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus¬cus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., коагулазоотрицательные и метициллинчувствительные штаммы (в т.ч. умеренно чувствительные штаммы), включая Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylo-coccus epidermidis(метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (лейкоток¬синсодержащие); Streptococcusspp. (группы С и G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные, умеренно чувствительные, резистентные штам-мы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы viridans (пенициллинчувствительные, резистентные штаммы);

аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter clo¬acae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллинчувствительные, резистентныештаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helico¬bacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-л актам азуштаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующиепенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp, (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp.;

анаэробных микроорганизмов: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veillonella spp.; другихмикроорганизмов: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chla¬mydia trachomatis, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneu¬moniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealylicum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 4 мг/л):

аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealylicum, Corynebac-teriumxerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллинрезистентные штаммы). аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campylobacter je¬juni, Campylobacter coli.

анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Устойчивые микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 8 мг/л):

аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулазоотрица¬тельныеметициллинрезистентные штаммы).

аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.

другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Фармакологическое действие

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ быстро и практически полностью. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность составляет 99%. C_max достигается через 1-2 ч и при приеме 250 мг и 500 мг составляет 2.8 и 5.2 мкг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы - 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса.

T _{- 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде с мочой в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч - 87%; в кале за 72 ч обнаруживается 4% принятой внутрь дозы. После в/в инфузии 500 мг в течение 60 мин Cmax - 6.2 мкг/мл. При в/в однократном и многократном введении кажущийся Vd после введения той же дозы составляет 89-112 л, Cmax - 6.2 мкг/мл, T - 6.4 ч.}

Совместимость с другими лекарственными препаратами

Побочные эффекты

Применение у детей

При беременности и кормлении

Основные сведения

• Категория
  Антибиотики