Показания к применению
Терапия легкой и средней тяжести бактериальных инфекций, чувствительных к левофлоксацину, у взрослых:
- острый синусит;
- обострение хронического бронхита;
- внебольничная пневмония;
- неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
- осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);
- хронический бактериальный простатит;
- инфекции кожных покровов и мягких тканей;
- септицемия/бактериемия, связанные с указанными выше показаниями;
- инфекции брюшной полости;
- комплексное лечение лекарственно-устойчивых форм туберкулеза.
Противопоказания
- Гиперчувствительность (в т.ч. к другим хинолонам);
- эпилепсия;
- поражения сухожилий при приеме фторхинолонов в анамнезе;
- детский и подростковый возраст до 18 лет (в связи с незавершенностью роста скелета, т.к. нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста);
- беременность (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста у плода);
- период лактации (нельзя полностью исключить риск поражения хрящевых точек роста костей у ребенка).
Фармакологическое действие
Абсорбция.
Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь, прием пищи мало влияет на его абсорбцию. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 99–100%. После однократного приема 500 мг левофлоксацина Cmax в плазме достигается в течение 1–2 ч и составляет (5,2±1,2) мкг/мл.
Распределение.
Связывание с белками плазмы составляет 30–40%. После однократного приема 500 мг левофлоксацина Vd левофлоксацина составляет приблизительно 100 л, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани организма человека.
Концентрации в моче. Средние концентрации в моче через 8–12 ч после приема внутрь дозы 150, 300 и 600 мг левофлоксацина составляли 44 , 91 и 162 мкг/мл соответственно.
Метаболизм.
Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5% принятой дозы). Его метаболитами являются деметил-левофлоксацин и N-оксид-левофлоксацин, которые выводятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается хиральным превращениям.
Выведение.
После приема внутрь левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы (T1/2 — 6–8 ч). Выведение преимущественно через почки (более 85% принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема 500 мг составлял (175±29,2) мл/мин.
Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его в/в введении и приеме внутрь, что подтверждает, что прием внутрь и в/в введение являются взаимозаменяемыми.
При нарушениях функции почек
Так как левофлоксацин экскретируется главным образом через почки, у пациентов с нарушением функции почек требуется обязательный контроль за функцией почек, а также коррекция режима дозирования (см. «Способ применения и дозы»). При лечении больных пожилого возраста следует иметь в виду, что больные этой группы часто страдают нарушениями функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»).
