Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей в возрасте 2 лет и старше, включая:
предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания;
предупреждение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;
предупреждения бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;
купирование дневных и ночных симптомов сезонных и постоянных аллергических ринитов у взрослых и детей в возрасте 2 лет и старте.
Противопоказания
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
беременность, период лактации (на время лечения прекращают);
детский возраст (до 2 лет).
Фармакологическое действие
После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием обычной пищи не влияет на максимальную концентрацию (Cmax) в плазме крови и биодоступность препарата. У взрослых при приеме натощак препарата в дозе 10мг Cmax в плазме крови достигается через 3 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%.
Связывание с белками плазмы крови составляет более 99%. Объем распределения (Vd) в среднем составляет 8-11л. При приеме препарата в дозе 10мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.
Монтелукас активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.
Предполагается, что в процессе метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома З450 (3А4 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты цитохрома Р450:3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.
Период полувыведения (Т1/2) у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5ч. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% выводи тся с калом в течение 5дней и менее 0,2% с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Фармакокинетика моителукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь свыше 50мг.
При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный характер. При приеме внутрь препарата в дозе 10мг 1 раз/сут. фармакокинетический профиль и биодоступность имеют сходный характер у пациентов пожилого и молодого возраста.
У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади под кривой «концентрация время» (AUC) приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (Т ½ в среднем составляет 7,4ч). Изменение дозы монетлукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет.
Поскольку монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекция дозы у этой категории пациентов не требуется.
На сайте представлена информация, предназначенная для медицинских специалистов. Не принимайте никаких мер самостоятельно, поскольку это может привести к негативным последствиям. Обязательно проконсультируйтесь с квалифицированным врачом.