Показания к применению
- в качестве дополнительной терапии для лечения персистирующей бронхиальной астмы легкой и средней степени тяжести у пациентов, заболевание которых не контролируется приемом ингаляционных глюкокортикостероидов и используемые при необходимости бета-агонисты кратковременного действия не обеспечивают должного клинического эффекта;
- альтернативная терапия низким дозам ингаляционных глюкокортикостероидов для пациентов с персистирующей бронхиальной астмой легкой степени тяжести без выраженных приступов в предшествующий период, требующих перорального приема глюкокортикостероидов;
- для пациентов, неспособных применять ингаляционные глюкокортикостероиды;
- профилактика бронхиальной астмы, преобладающим компонентом которой является бронхоспазм, возникающий на фоне физической нагрузки.
Противопоказания
Гиперчувствительность к активным или вспомогательным веществам. Детский возраст до 2 лет.
Фармакологическое действие
Абсорбция
Монтелукаст быстро абсорбируется после приема внутрь.
Сmах достигается у взрослых пациентов через 2 часа после их приема натощак. В среднем биодоступность составляет 73%; она снижается до 63% при приеме препарата после стандартного приема пищи.
Распределение
Монтелукаст более чем на 99% связывается протеинами плазмы. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 литров. Исследования с меченым монтелукастом, проведенные на крысах, продемонстрировали минимальное проникновение препарата через гематоэнцефалический барьер. Концентрации меченого материала через 24 часа после применения препарата были минимальными во всех других тканях.
Биотрансформация
Монтелукаст подвергается экстенсивному метаболизму. В исследованиях с терапевтическими дозами концентрации метаболитов монтелукаста в стабильном состоянии в плазме не были обнаружены у взрослых и детей.
Исследования in vitro на микросомах печени человека продемонстрировали, что цитохромы Р450 ЗА4, 2А6 и 2С9 вовлечены в метаболизм монтелукаста. В последующих исследованиях in vitro на микросомах печени человека было установлено, что терапевтические концентрации монтелукаста в плазме не ингибируют цитохромы Р450 ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Вклад метаболитов в терапевтическое действие монтелукаста минимален.
Выведение
Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых людей составляет в среднем 45 мл/минуту. После приема внутрь меченого монтелукаста 86%> препарата выделялось в течение 5 дней кишечником и < 0,2% - почками. Совместно с рассчитанной биодоступностью монтелукаста после приема внутрь эти результаты свидетельствуют о том, что препарат и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты пожилого возраста
Для пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
Исследования у пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, не требуется корректировка дозы для пациентов с почечной недостаточностью.
Пациенты с нарушением функции печени
Для пациентов с легкой или умеренной степенью печеночной недостаточности корректировка дозы не требуется. Данные по фармакокинетике монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (оценка > 9 по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.
Побочные эффекты
Для детей в возрасте от 6 до 14 лет используют жевательные таблетки по 5 мг.
Детям в возрасте 6-14 лет препарат назначают в форме жевательных таблеток 5 мг,
Детям в возрасте, 2-5 лет - в форме жевательных таблеток 4 мг.
Безопасность и эффективность препарата в форме жевательных таблеток 4 мг для детей в возрасте до 2 лет не установлена
Применение у детей
Для детей в возрасте от 6 до 14 лет используют жевательные таблетки по 5 мг.
Детям в возрасте 6-14 лет препарат назначают в форме жевательных таблеток 5 мг,
Детям в возрасте, 2-5 лет - в форме жевательных таблеток 4 мг.
Безопасность и эффективность препарата в форме жевательных таблеток 4 мг для детей в возрасте до 2 лет не установлена
При беременности и кормлении
Беременность
Ограниченные сведения в базах данных по беременности не позволяют предположить наличие причинной связи между монтелукастом и врожденными пороками (например, с дефектами конечностей), которые редко выявляются в ходе глобальных постмаркетинговых исследований. Препарат можно применять при беременности только в случае крайней необходимости. Данные о выделении монтелукаста с грудным молоком отсутствуют.
Лактация
В период грудного вскармливания препарат можно применять только в случае крайней необходимости.
При нарушениях функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью корректировка дозы не требуется.
При нарушениях функции печени
У пациентов с легкой или умеренной степенью печеночной недостаточности корректировка дозы не требуется. Данные для пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности отсутствуют.
