Показания к применению
Препарат монтелукаста 5 мг показан детям 6 - 14 лет для лечения и профилактики астмы, включая предупреждение дневных и ночных симптомов, для лечения «аспириновой» астмы, астмы физических усилий.
Препарат монтелукаста 5 мг показан детям 6 - 14 лет для предупреждения дневных и ночных симптомов сезонного аллергического ринита.
Противопоказания
Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к монтелукасту или любому другому компоненту препарата.
Фармакологическое действие
После приема внутрь монтелукаст быстро всасывается. После приема 5 мг натощак взрослыми пациентами средняя пиковая концентрация в плазме достигается в течение 2 - 2,5 часов. Средняя биодоступность - 73 %. При приеме препарата вместе со стандартным завтраком это значение уменьшается до 63 %. Монтелукаст более чем на 99 % связывается с белками плазмы. Объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8 - 11 л. Монтелукаст активно метаболизируется. В исследованиях с использованием терапевтических доз концентрации метаболитов монтелукаста в плазме у взрослых и детей не определялись. Исследования in vitro с использованием микросомальных ферментов печени показали, что цитохром Р450 ЗА4 и 2С9 участвуют в метаболизме монтелукаста. Клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет примерно 45 мл/мин. Монтелукаст и его метаболиты почти полностью выводятся с желчью. В некоторых исследованиях на молодых взрослых средний период полувыведения монтелукаста составлял 2,7 - 5,5 ч. Фармакокинетика монтелукаста в дозах до 50 мг почти линейна. После приема 10 мг монтелукаста один раз в день кумуляция исходного препарата в плазме составляла примерно 14 %. Фармакокинетика и биодоступность однократной пероральной дозы монтелукаста 10 мг у пожилых и молодых схожи. Период полувыведения монтелукаста у пожилых несколько длиннее. Корректировка дозы у пожилых не требуется. У пациентов с легкой - умеренной печеночной недостаточностью и циррозом после приема однократной дозы монтелукаста 10 мг среднее значение площади под кривой было на 41 % больше. Элиминация монтелукаста была несколько дольше, чем у здоровых добровольцев (средний период полувыведения - 7,4 ч). Корректировка дозы у пациентов с легкой - умеренной печеночной недостаточностью не требуется. Фармакокинетика монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью или гепатитом не исследовалась. Так как монтелукаст и его метаболиты не выводятся с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не исследовалась. Корректировка дозы у этих пациентов не требуется. В исследованиях фармакокинетики у детей 6 - 1 4 лет значение AUC однократной дозы 5 мг было схожим с таковым однократной дозы 10 мг, применяемой у взрослых.
Побочные эффекты
В соответствующих контролируемых исследованиях у детей 6 - 14 лет были подтверждены эффективность и безопасность применения монтелукаста. Профили эффективности и безопасности, полученные в данной возрастной группе, схожи с таковыми у взрослых. Плацебо-контролируемые исследования показали безопасность применения жевательных таблеток монтелукаста 4 мг у детей 2 - 5 лет. Исследования подтвердили безопасность применения жевательных таблеток монтелукаста 4 мг и 5 мг у детей 2 - 14 лет, как с астмой, так и с сезонным аллергическим ринитом. В исследованиях безопасности у детей 2 - 14 лет с сезонным аллергическим ринитом профиль безопасности был такой же. Эффективность и безопасность применения монтелукаста у детей младше 24 месяцев не исследовались.
Применение у детей
В соответствующих контролируемых исследованиях у детей 6 - 14 лет были подтверждены эффективность и безопасность применения монтелукаста. Профили эффективности и безопасности, полученные в данной возрастной группе, схожи с таковыми у взрослых. Плацебо-контролируемые исследования показали безопасность применения жевательных таблеток монтелукаста 4 мг у детей 2 - 5 лет. Исследования подтвердили безопасность применения жевательных таблеток монтелукаста 4 мг и 5 мг у детей 2 - 14 лет, как с астмой, так и с сезонным аллергическим ринитом. В исследованиях безопасности у детей 2 - 14 лет с сезонным аллергическим ринитом профиль безопасности был такой же. Эффективность и безопасность применения монтелукаста у детей младше 24 месяцев не исследовались.
При беременности и кормлении
Достаточных контролируемых исследований среди беременных женщин не проводилось. При беременности монтелукаст следует применять только в случае крайней необходимости.
