Показания к применению
- лечение астмы в качестве дополнительной терапии у пациентов в возрасте от 6 месяцев до 5 лет, страдающих от персистирующей астмы от легкой до средней степени тяжести, у которых ингаляционные кортикостероиды не достигают адекватного контроля, а β-агонисты короткого действия в случае необходимости обеспечивают несоответствующий клинический контроль астмы.
- альтернативный вариант лечения вместо низкодозированных ингаляционных кортикостероидов у 2-5 летних пациентов с персистирующей астмой легкой степени тяжести, у которых не было серьезных приступов астмы в анамнезе, требующих использования кортикостероидов для приема внутрь, и которые продемонстрировали, что они не способны использовать ингаляционные кортикостероиды.
- для профилактики астмы у пациентов в возрасте от двух лет и старше, у которых основной причиной является бронхоспазм, вызываемый физической нагрузкой.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к монтелукасту натрия или другим компонентам препарата;
- острый приступ бронхиальной астмы, включая астматический статус.
Фармакологическое действие
Монтелукаст натрия быстро всасывается после приема внутрь. Максимальные плазменные концентрации достигаются через 2-4 часа после приема препарата. Биодоступность монтелукаста при приеме внутрь составляет 64%.
Более чем на 99% монтелукаста натрия связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения из плазмы у здоровых взрослых составляет от 3 до 5,5 часов. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет линейный характер при приеме внутрь доз выше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий в фармакокинетике не наблюдается.
Монтелукаст натрия активно метаболизируется в печени через систему цитохрома Р450 изоэнзимами CYP3A4, CYP2A6 и CYP2C9. Терапевтические плазменные концентрации монтелукаста натрия не ингибируют изоферменты ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 или 2D6. Плазменный клиренс монтелукаста составляет примерно 45 мл/мин у здоровых взрослых. Монтелукаст натрия выводится с фекалиями и желчью.
Дети, пациенты пожилого возраста и пациенты с почечной недостаточностью имеют сходные фармакокинетические параметры со здоровыми взрослыми.
У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью и клиническими проявлениями цирроза печени метаболизм монтелукаста замедляется и удлиняется период полувыведения: площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается на 41 % после приема дозы 10 мг.
У детей в возрасте от 6 до 11 месяцев длительное применение монтелукаста и вариабельность концентрации в плазме крови была выше, чем у взрослых. При изучении фармакокинетики у детей в возрасте от 6 до 23 месяцев безопасность и допустимая одноразовая доза монтелукаста натрия была сходна в сравнении с пациентами в возрасте от 2 лет и старше.
Побочные эффекты
Препарат не рекомендуется применять детям в возрасте до 6 месяцев.
Применение у детей
Препарат не рекомендуется применять детям в возрасте до 6 месяцев.
При беременности и кормлении
Исследования по применению препарата Куленто у беременных женщин не проводились, поскольку лекарственное средство показано к применению у детей.
