Показания к применению
Леваксела®, раствор для инфузий 5 мг/мл показан для лечения следующих инфекций у взрослых:
- внебольничная пневмония;
- осложнённые инфекции кожи и мягких тканей
Для лечения вышеупомянутых инфекций Левакселу следует применять только в том случае, когда использование других антибактериальных лекарственных средств, которые обычно рекомендуются в стартовой терапии этих инфекций, считается нецелесообразным.
- пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыводящих путей;
- хронический бактериальный простатит;
- легочная форма сибирской язвы: постконтактная профилактика и радикальное лечение.
Необходимо следовать официальным руководствам по надлежащему использованию антибактериальных лекарственных средств.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим хинолонам, или к любому из вспомогательных веществ;
- эпилепсия;
- поражения сухожилий в связи с применением фторхинолонов в анамнезе;
- беременность и период лактации;
- детский и подростковый возраст до 18 лет.
Фармакологическое действие
Всасывание
При пероральном приеме левофлоксацин всасывается быстро и почти полностью, пиковая концентрация в плазме достигается в течение 1-2 ч. Абсолютная биодоступность составляет 99-100%.
Пища не оказывает значительного эффекта на всасывание левофлоксацина.
Устойчивая концентрация препарата достигается в течение 48 ч после приема по схеме в дозировке 500 мг один или два раза в сутки.
Распределение
Около 30-40% левофлоксацина связывается с белками плазмы крови.
Средний объем распределения левофлоксацина составляет приблизительно 100 л после введения однократной и повторной дозы 500 мг, что указывает на обширное распределение в тканях организма.
Проникновение в ткани и жидкости тела
Установлено, что левофлоксацин проникает в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги, ткань легких, кожу (интерстициальная жидкость), ткань простаты и мочу. Однако левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.
Биотрансформация
Левофлоксацин метаболизируется в очень малой степени с образованием дезметил-левофлоксацина и N-оксида левофлоксацина. Эти метаболиты содержат менее 5 % дозы препарата и выделяются с мочой. Левофлоксацин стереохимически стабилен и не подвергается хиральной инверсии.
Выведение
После приема левофлоксацина внутрь или после внутривенного введения препарат выводится из плазмы относительно медленно, период полувыведения (t½): 6-8 ч. Выводится, в основном, почками (>85% введенной дозы).
Средний кажущийся общий клиренс левофлоксацина после введения однократной дозы 500 мг составил 175 +/- 29,2 мл/мин.
Не существует значительных различий в фармакокинетике левофлоксацина при внутривенном и пероральном способе применения, что подтверждает их взаимозаменяемость.
Линейность
Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг.
Особые группы пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью
Нарушение функции почек оказывает влияние на фармакокинетику левофлоксацина. При снижении функции почек снижается выведение препарата почками и почечный клиренс, увеличивается период полувыведения, как показано в нижеприведенной таблице.
Фармакокинетика при почечной недостаточности после перорального приема однократной дозы 500 мг.
Пациенты пожилого возраста
Существенных различий в фармакокинетике левофлоксацина между пациентами молодого и пожилого возраста нет, за исключением различий, связанных с клиренсом креатинина.
Различия между представителями разного пола
Отдельный анализ пациентов мужского и женского пола показал наличие очень незначительных различий в фармакокинетике левофлоксацина между представителями разного пола. Доказательств того, что данные различия имеют клиническое значение, нет.
Побочные эффекты
Левофлоксацин противопоказан детям и находящимся в процессе роста подросткам.
Применение у детей
Левофлоксацин противопоказан детям и находящимся в процессе роста подросткам.
При беременности и кормлении
Данные о применении левофлоксацина у беременных женщин ограничены. Левофлоксацин противопоказан женщинам в период грудного вскармливания. До настоящего времени недостаточно информации относительно выделения левофлоксацина в грудное молоко; однако известно, что другие фторхинолоны выделяются в грудное молоко.
В связи с отсутствием клинических данных и вследствие того, что экспериментальные данные подтверждают риск повреждения фторхинолонами хрящей, несущих весовую нагрузку в растущем организме, не следует применять левофлоксацин у женщин в период беременности и грудного вскармливания.
При нарушениях функции почек
Поскольку левофлоксацин, в основном, выводится почками, у пациентов с нарушенной функцией почек дозу левофлоксацина следует корректировать.
При нарушениях функции печени
Сообщалось о случаях некроза печени вплоть до печеночной недостаточности с летальным исходом при применении левофлоксацина, главным образом, у пациентов с тяжелым основным заболеванием, например сепсис (см. раздел «Побочные действия»). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и связаться с лечащим врачом при появлении симптомов и признаков заболевания печени, таких как анорексия, желтуха, темная моча, зуд и болезненность живота.
