· Операциядан кейинги кўнгил айниши ва қусишни олдини олиш ва бартараф қилиш;
Алкоголли абстинент синдромни симптоматик даволашда (асосан енгил ва ўрта даражадаги оғирликда) қўлланилади.· лактация (эмизиш)
· ондансетронга, бошқа серотонин 5НТ3 –рецепторлари селектив антагонистларига ва препаратнинг бошқа компонентларига ўта юқори сезувчанлик;
Эҳтиёткорлик билан:
· юрак ритми ва ўтказувчанлиги бузилиши бўлган пациентлар;
· аритмияга қарши препаратлар ва бета- адреноблокаторлар қабул қилган пациентлар;
· ахамиятли электролит бузилиши бўлган пациентлар.
· 2 ёшгача бўлган болалар;
· ним ўткир ичак тутилишининг симптомлари бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим.
Ондансетрон анксиолитик фаолликка эга, седатив самара, харакатлар координациясини бузилиши ёки фаоллик ва иш қобилиятини пасайишини чақирмайди. Соматик ва психоматик симптомларга таъсир қилиб, енгил ва ўрта оғирлик даражасидаги алкоголли абстинент синдромини симптоматик даволаш учун қўлланилади.
Ондансетрон дофамин рецепторлари билан боғланмайди ва қон плазмасидаги пролактин концентрациясига таъсир қилмайди. Препарат денгиз касаллигидаги кўнгил айниш ва қусишга кучсиз таъсир қилади.
Сўрилиши.
Ондансетрон мушак ичига ва вена ичига юборилганда бир хил тизимли таъсирга эга.
Тақсимланиши.
Ондансетроннинг плазма оқсиллари (70-76 %) билан боғланиш ўртача қобилиятга эга. Ондансетроннинг катталарда мушак ичига ва вена ичига юборилишидаги тақсимланиши ўҳшаш, мувозанат ҳолатидаги тақсимланиш ҳажми тахминан 140 л ни ташкил қилади.
Метаболизм.
Ондансетрон асосан бир неча ферментлар иштирокида жигарда метаболизмга учрайди. CYP2D6 ферментининг (спартеин/дебризохинли типидаги полиморфизми) бўлмаслиги ондансетроннинг фармакокинетикасига таъсир қилмайди.
Чиқарилиши.
Ондансетрон қон оқими тизимидан асосан жигар метаболизми орқали чиқарилади. Юборилган дозани 5% дан камроғи сийдик билан ўзгармаган холда чиқарилади. Ондансетроннинг ярим чиқарилиш даври мушак ичига юборилгандан кейин ҳам, вена ичига юборилгандан кейин ҳам тахминан 3 соатни ташкил қилади.
Пациентларнинг махсус гуруҳлари
Жинси.
Ондансетроннинг фармакокинетикаси пациентлар жинсига боғлиқ. Аёлларда эркакларга қараганда тизимли клиренс ва тақсимланиш хажми (кўрсаткичлар тана массасига кўра тўғирланган) камлиги аниқланган.
Болалар ва ўсмирлар (1 ойдан 17 ёшгача)
Клиник тадқиқотларда 1 дан 24 ойгача бўлган болалар (51 пациент) ондансетронни жаррорхлик аралашувидан олдин 0,1 мг/кг ёки 0,2 мг/кг гача қабул қилишган. 1 дан 4 ойгача бўлган пациентларда клиренс 5 дан 24 ойгача ёшдаги пациентларга қараганда тахминан 30% дан кам бўлди, лекин 3 дан 12 ёшгача бўлган пациентлардаги берилган кўрсаткичлар билан мос (тана массасига кўра кўрсаткичларни тузатиш киритиш билан). 1-4 ойлик ёшдаги пациентлар гуруҳида ярим чиқарилиш даври ўртача 6,7 соатни ташкил қилган; 5-24 ойлик ва 3-12 ёшдаги пациентлар гуруҳида -2,9 соат. 1 дан 4 ойгача бўлган пациентларда дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди, чунки ушбу тоифадаги пациентларда ондансетронни жаррохлик амалиётидан кейинга кўнгил айниш ва қусишни даволаш учун бир марталик вена ичига юборилиши қўлланилади. 1-4 ойлик ёшдаги пациентларда фармакокинетик кўрсаткичларнинг фарқи тақсимланишнинг юқори ҳажми билан қисман тушунтирилади. Умумий оғриқсизлантириш остида режали жаррохлик аралашуви ўтказилган 3-12 ёшли пациентлардаги (21 пациент) текширувларда клиренс ва тақсимланиш хажмининг мутлоқ қиймати вена ичига бир марта 2 мг (3 дан 7 ёшгача) ёки 4 мг (8 дан 12 ёшгача) юборилгандан кийин катталардаги қиймат билан таққослаганда пасайган. Хар икки кўрсаткич тана массасига кўра пропорционал ошган, 12 ёшдаги пациентлардаги қиймат катталар қийматига яқинлашган. Клиренс ва тақсимланиш ҳажми қийматини тана вазнига мос ҳолда тўғирлашда ушбу кўрсаткичлар турли ёш гуруҳидагиларга яқин бўлган. Тана вазнига нисбатан дозани ҳисоблаш (0,1мг/кг, максимал 4 мг гача) болаларда ушбу ўзгаришларни ва ондансетроннинг тизимли экспозициясини компенсация қилади.
6 дан 48 ойгача бўлган 74 та пациентларда химиотерапия туфайли келиб чиққан қусиш ва қусишни бартараф этиш учун ондансетронни 0,15 мг/кг дозада хар 4 соатда 3 доза миқдорида вена ичига юборилган ва жаррохлик аралашувидан кейин онданстероннинг 0,1 мг/ кг ёки 0,2 мг/кг бир марталик дозаси юборилган 1 дан 24 ойгача бўлган 41 та пациентларда популяцион фармакокинетик таҳлил ўтказилган. Ушбу гуруҳдаги фармкокинетик кўрсаткичларга асосланиб, 1 дан 48 ойгача ёшдаги пациентлар учун, препаратни жаррохлик аралашувида 5 дан 24 ойгача ёшдаги пациентларда, шунингдек, онкологик касалликлари бор болалардаги (4 дан 18 ёшгача) олдинги тадқиқотларда ва жаррохлик аралашувида (3 дан 12 ёшгача) қўлланган дозаси билан мос бўлган, оданстеронни вена ичига 0,15 мг/кг дозада ҳар 4 соатда 3 доза миқдорида юбориш тизимли экспозицияга эришишга олиб келиши керак (“концентрация – вақт эгрилиги остидаги майдон – AUC).
Кекса ёшдаги пациентлар.
Тадқиқотлар онданстероннинг ярим чиқарилиш даврини кучсиз, клиник аҳамиятсиз ёшга боғлиқлигини кўрсатган.
Буйрак функцияси бузилиши бўлган пациентлар.
Буйрак функцияси ўртача бузилган пациентларда онданстеронни вена ичига юборганда (креатинин клиренси минутига 15-60 мл) онданстероннинг ҳам тизимли клиренси ва ҳам тақсимланиш хажми пасайган, унинг натижаси ярим чиқарилиш даврини бироз ва клиник аҳамиятсиз ошиши кузатилган (5,4 соат гача). Сурункали гемодиализдаги, буйрак функциясининг оғир бузилишлари бўлган пациентларда онданстеронни вена ичига юборгандаги фармакокинетикаси деярли ўзгаришсиз қолди (текширувлар гемодиализ орасидаги танаффусларда ўтказилди).
Жигар функцияси бузилиши бўлган пациентлар.
Буйрак функциясининг оғир бузилишлари бўлган пациентларда онданстероннинг тизимли клиренси ярим чиқарилиш даврини 15-32 соатгача ошиши билан кескин пасаяди.
Лактация даврида Вомитонни қўллаш зарур бўлганида эмизишни тўхтатиш лозим.
VOMITON inyeksiya uchun eritma 4ml 0,2% N10
VOMITON inyeksiya uchun eritma 2ml 2mg/ml N10
Ondansetron
Ondansetron
Ondansetron
Ondansetron
Ondansetron
Ondansetron
Ondansetron
ondasetrona gidroxlorid digidrat
